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J-GLOBAL ID:201502249809686148   整理番号:13A1715394

マウスにおける標的抗癌治療のための非放射性ヨウ素化ヒペリシンに関する単回投与毒性研究

A single-dose toxicity study on non-radioactive iodinated hypericin for a targeted anticancer therapy in mice
著者 (10件):
資料名:
巻: 33  号: 12  ページ: 1549-1556  発行年: 2012年 
JST資料番号: C0089D  ISSN: 1671-4083  CODEN: APSCG5  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: 中国 (CHN)  言語: 英語 (EN)
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診断および治療目的で,ヒペリシン(Hyp)とその放射誘導体を,虚血性心疾患と悪性疾患を有する動物モデルにおいて調査した。放射ヨウ素標識したHyp((123)I-Hypまたは(131)I-Hyp)を臨床的に有用な薬とみなす前に,その化学毒性に関する活発な評価は必要である。本研究で,著者らは,正常マウスにおいて,24時間および14日間の非放射性(127)I-Hypの単回投与の毒性を調査した。【方法】研究は,132の正常マウスで行った。臨床的に適切な用量である0.1mg/kg体重およびその100倍高用量の10mg/kgの(127)I-Hypを,40のマウスに静脈内注射した。臨床症状,血清学的生化学と組織病理学の安全面を評価した。他の72のマウスにおいては,LD50値をブラケットするため,仮定値で(127)I-Hypを静脈内投与した。残りの20マウスを対照群に用いた。【結果】0.1あるいは10mg/kgの(127)I-Hypの注射後の24時間および14日間で,すべてのマウスは,死亡または観察可能な治療関連症状もなく,良好な耐容性を示した。試験群と対照群の間の血液生化学的パラメータに,有意差は見つからなかった。すべての器官は,組織病理学的検査で正常な外観を示した。静脈内投与を介した,マウスにおける(127)I-HypのLD_(50)値は,20.26mg/kgであり,18.90と21.55mg/kgの間に,95%信頼区間を有する。【結語】本研究は,(127)I-Hypの幅広い安全域を明らかにする。そして,治療診断統合戦略を目標とした,ネクローシスにおける(123)I-Hypまたは(131)I-Hypの使用を支持するだけでなく,他の可能なヨウ素化Hypの用途を調査するための有用な参照として役に立つ。Data from the ScienceChina, LCAS. Translated by JST
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分類 (2件):
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薬理学一般  ,  抗腫よう薬の基礎研究 
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