文献

J-GLOBAL ID：201502250611009866   整理番号：15A0679798

新規pan-PIMキナーゼ阻害剤の汎用的合成と初期SAR研究

A versatile synthesis of novel pan-PIM kinase inhibitors with initial SAR study

著者 (7件)： FLANDERS Yvonne (Jasco Pharmaceuticals, LLC, 10-N Roessler Road, Woburn, MA 01801, USA) ,  DUMAS Stephane (Jasco Pharmaceuticals, LLC, 10-N Roessler Road, Woburn, MA 01801, USA) ,  CASERTA Justin (Jasco Pharmaceuticals, LLC, 10-N Roessler Road, Woburn, MA 01801, USA) ,  NICEWONGER Robb (Eisai, Inc., 4 Corporate Drive, Andover, MA 01810, USA) ,  BALDINO Michael (Jasco Pharmaceuticals, LLC, 10-N Roessler Road, Woburn, MA 01801, USA) ,  LEE Chee-Seng (Jasco Pharmaceuticals, LLC, 10-N Roessler Road, Woburn, MA 01801, USA) ,  BALDINO Carmen M. (Jasco Pharmaceuticals, LLC, 10-N Roessler Road, Woburn, MA 01801, USA)
資料名： Tetrahedron Letters  (Tetrahedron Letters)
巻： 56  号： 23  ページ： 3186-3190  発行年： 2015年06月03日 
JST資料番号： E0366A  ISSN： 0040-4039  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 短報  発行国： イギリス (GBR)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： PIMファミリーに属するセリン/トレオニンキナーゼの阻害剤である(Z)-5-((2-アミノピリミジン-4-イル)メチレン)チアゾリジン-2,4-ジオン類の汎用的合成法を開発した。この化学戦略は,癌治療薬の開発のための高品質なリード化合物の同定を目標とする多変数最適化プログラムで鍵となる要素である。Copyright 2015 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.

シソーラス用語： *セリン/トレオニンキナーゼ ,  *癌タンパク質 ,  *酵素阻害剤 ,  *応用研究 ,  *窒素複素環化合物 ,  *硫黄複素環化合物 ,  分子標的治療薬 ,  化合物 ,  多変量解析 ,  多発性骨髄腫
準シソーラス用語： *Pimキナーゼ ,  *SAR研究 ,  *キナーゼ阻害剤 ,  *チアゾリジン誘導体 ,  リード化合物 ,  多変数解析 ,  分子標的癌治療薬

分類 (4件)： 薬物の合成  (GV01030F) ,  薬物の構造活性相関  (GV01050B) ,  酵素製剤・酵素阻害剤の基礎研究  (GW21010W) ,  チアゾール,イソチアゾール  (CF07081P)

物質索引 (16件)： 2-アミノピリミジン ,  (Z)-5-[(2-ピペリジノピリミジン-4-イル)メチレン]チアゾリジン-2,4-ジオン ,  (Z)-5-[[2-(4-メチルピペラジノ)ピリミジン-4-イル]メチレン]チアゾリジン-2,4-ジオン ,  (Z)-5-[(2-モルホリノピリミジン-4-イル)メチレン]チアゾリジン-2,4-ジオン ,  (Z)-5-[[2-[4-(2-ヒドロキシエチル)ピペラジノ]ピリミジン-4-イル]メチレン]チアゾリジン-2,4-ジオン ,  (Z)-5-[[2-[4-(4-メチルフェニル)ピペラジノ]ピリミジン-4-イル]メチレン]チアゾリジン-2,4-ジオン ,  (Z)-5-[[2-[4-(2-ピリミジニル)ピペラジノ]ピリミジン-4-イル]メチレン]チアゾリジン-2,4-ジオン ,  (Z)-5-[[2-[4-(2-フロイル)ピペラジノ]ピリミジン-4-イル]メチレン]チアゾリジン-2,4-ジオン ,  (Z)-5-[[2-[3,4-ジヒドロイソキノリン-2(1H)-イル]ピリミジン-4-イル]メチレン]チアゾリジン-2,4-ジオン ,  (Z)-5-[[2-(メチルブチルアミノ)ピリミジン-4-イル]メチレン]チアゾリジン-2,4-ジオン ,  (Z)-5-[[2-(メチルシクロヘキシルアミノ)ピリミジン-4-イル]メチレン]チアゾリジン-2,4-ジオン ,  (Z)-5-[[2-[[(S)-1-(ヒドロキシメチル)プロピル]アミノ]ピリミジン-4-イル]メチレン]チアゾリジン-2,4-ジオン ,  (Z)-5-[[2-[メチル(4-ピリジニル)アミノ]ピリミジン-4-イル]メチレン]チアゾリジン-2,4-ジオン ,  (Z)-5-[[2-[メチル[(1-エチル-1H-ピラゾール-5-イル)メチル]アミノ]ピリミジン-4-イル]メチレン]チアゾリジン-2,4-ジオン ,  (Z)-5-[[2-[4-[[[(6-メチル-2-ピリジニル)メチル]アミノ]メチル]ピペリジノ]ピリミジン-4-イル]メチレン]チアゾリジン-2,4-ジオン ,  (Z)-5-[[2-[4-[[[(2-キノリニル)メチル]アミノ]メチル]ピペリジノ]ピリミジン-4-イル]メチレン]チアゾリジン-2,4-ジオン

タイトルに関連する用語 (7件)： PAN ,  PIM ,  キナーゼ阻害剤 ,  汎用 ,  初期 ,  SAR ,  研究