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J-GLOBAL ID:201502254868870088   整理番号:15A0653278

セロトニン5-HT7受容体に対するPETリガンドとしての3-エチル-3-(フェニルピペラジニルブチル)オキシインドールの評価:合成,薬理学,放射標識およびブタのin vivo脳イメージング

Evaluation of 3-Ethyl-3-(phenylpiperazinylbutyl)oxindoles as PET Ligands for the Serotonin 5-HT7 Receptor: Synthesis, Pharmacology, Radiolabeling, and in Vivo Brain Imaging in Pigs
著者 (11件):
資料名:
巻: 58  号:ページ: 3631-3636  発行年: 2015年04月23日 
JST資料番号: D0102A  ISSN: 0022-2623  CODEN: JMCMAR  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 短報  発行国: アメリカ合衆国 (USA)  言語: 英語 (EN)
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セロトニン5-HT7受容体に対するリガンドとして作用することが知られているオキシインドールの一連の誘導体を合成し,それらの薬理学的特徴付けおよびPETリガンドとしての有効性を評価した。3-エチル-3-(4-(4-(4-メチルフェニル)ピペラジン-1-イル)ブチルインドリン-2-オン(化合物3)と3-エチル-3-(4-(4-(3-(メトキシ)フェニル)ピペラジン-1-イル)ブチル)インドリン-2-オン(化合物4)が,5-HT7受容体に対するリガンドとして作用することを確認した。これら誘導体のエナンチオマの活性を調べたところ,化合物3および4ともに(+)型の方が5-HT7受容体に対する高い結合親和性を持つことが分かった。これら化合物の[11C]標識物をブタに静脈内投与して,PETイメージングを行った結果,[11C]標識化合物3および4は,いずれも脳において検出できた。これらのシグナルは,5-HT7受容体の逆アゴニストSB-269970により抑制することはできなかった。化合物3および4は5-HT7受容体に対するPETリガンドとして有望であるが,in vivoにおける5-HT7受容体選択性についてはさらに検証を行う必要があると結論付けた。
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分類 (5件):
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ピロールの縮合誘導体  ,  薬物の合成  ,  標識化合物  ,  放射性医薬品の基礎研究  ,  医用画像処理 
物質索引 (2件):
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