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J-GLOBAL ID：201502255371240109   整理番号：15A0694783

2-アントリル置換ベンゾイミダゾール誘導体の合成,DNAとの相互作用,及び抗ガン活性

Synthesis, DNA interaction and anticancer activity of 2-anthryl substituted benzimidazole derivatives

著者 (9件)： SONTAKKE Vyankat A. (Garware Res. Centre, Dep. of Chemistry, Savitribai Phule Pune Univ. (formerly Univ. of Pune), Pune-411007, India. ...) ,  KATE Anup N. ,  GHOSH Sougata ,  MORE Piyush ,  GONNADE Rajesh ,  KUMBHAR Navanath M. ,  KUMBHAR Anupa A. ,  CHOPADE Balu A. ,  SHINDE Vaishali S.
資料名： New Journal of Chemistry  (New Journal of Chemistry)
巻： 39  号： 6  ページ： 4882-4890  発行年： 2015年06月02日 
JST資料番号： H0785A  ISSN： 1144-0546  CODEN： NJCHE5  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： イギリス (GBR)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 5位で水素,カルボキシル,及びベンゾイル置換基を有する2-アントリルベンゾイミダゾール誘導体(5~7)をシリカ担持過ヨウ素酸触媒を利用して合成した。5~7のDNA切断活性をpBR322プラスミドDNAの存在下で調べ,ベンゾイミダゾール誘導体の5位での置換基によって変動することが示された。臭化エチジウム置換アッセイを利用するDNA結合研究は,5~7の非インターカレーション的結合モードを実証した。これらの標的分子のMCF-7とHL-60細胞株に対する抗ガン活性を試験し,マイクロモル濃度で顕著な活性を示した。細胞内取込と形態上の変化が,蛍光顕微鏡と共焦点顕微鏡によって確認された。分子ドッキング研究を行い,5~7のDNA結合機構を調べた。Copyright 2015 Royal Society of Chemistry All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST

シソーラス用語： *窒素複素環化合物 ,  *芳香族縮合化合物 ,  *置換基効果 ,  過ヨウ素酸 ,  シリカゲル ,  担持触媒 ,  *環化反応 ,  *縮合反応 ,  分子構造 ,  *結合 ,  バイオアッセイ ,  *抗腫瘍作用 ,  MCF7細胞 ,  HL60細胞 ,  濃度 ,  芳香族アミン ,  ジアミン ,  第一アミン ,  第四アンモニウム
準シソーラス用語： *DNA結合 ,  IC50 ,  MTTアッセイ ,  *アントラセン類 ,  *ベンゾイミダゾール類 ,  *環状縮合

分類 (5件)： 付加反応,脱離反応  (CF02030M) ,  その他の触媒  (CB06123Z) ,  イミダゾール  (CF07083X) ,  核酸一般  (EB04010U) ,  抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A)

物質索引 (8件)： 1,2-フェニレンジアミン ,  3,4-ジアミノ安息香酸 ,  アントラセン-9-カルボアルデヒド ,  エチジウムブロミド ,  2-(9-アントリル)-1H-ベンゾイミダゾール ,  2-(9-アントリル)-5-ベンゾイル-1H-ベンゾイミダゾール ,  2-(9-アントリル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 ,  4-ベンゾイルベンゼン-1,2-ジアミン

タイトルに関連する用語 (5件)： 置換 ,  ベンゾイミダゾール誘導体 ,  DNA ,  相互作用 ,  抗ガン活性