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J-GLOBAL ID：201502256978362196   整理番号：15A0480932

抗癌剤としての1,2,3-トリアゾール置換オレアノール酸誘導体類のライブラリー:設計,合成,および生物学的評価

A library of 1,2,3-triazole-substituted oleanolic acid derivatives as anticancer agents: design, synthesis, and biological evaluation

著者 (8件)： WEI Gaofei (Key Lab. of Structure-Based Drugs Design & Discovery of Ministry of Education, School of Pharmaceutical Engineering ...) ,  LUAN Weijing ,  WANG Shuai ,  CUI Shanshan ,  LI Fengran ,  LIU Yongxiang ,  LIU Yang ,  CHENG Maosheng
資料名： Organic & Biomolecular Chemistry  (Organic & Biomolecular Chemistry)
巻： 13  号： 5  ページ： 1507-1514  発行年： 2015年02月07日 
JST資料番号： A0499C  ISSN： 1477-0520  CODEN： OBCRAK  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： イギリス (GBR)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： オレアノール酸が結合した構造を有する,一連の新規な1,2,3-トリアゾール誘導体類を設計し合成した。本合成は,Cu(I)触媒Huisgen反応である1,3-双極性環化付加反応を用いることを特徴とする。抗増殖性評価より,本研究で合成した新規化合物類の中には,優れた抗癌活性を,対象とした複数の癌細胞株に対して示すことが確認された。本研究の誘導体類の中では,化合物3tは,HT1080細胞に対する最も高い阻害活性を有することが確認された。一連の薬学的実験より,化合物3tは,HT1080細胞のアポプトーシス誘発効果が高いことが示された。以上より,本化合物は,今後の研究に有用な,優れたリード化合物候補であることが示唆された。Copyright 2015 Royal Society of Chemistry All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST

シソーラス用語： 窒素複素環化合物 ,  ドラッグデザイン ,  化学合成 ,  *抗腫瘍薬 ,  環状付加 ,  *1,3-双極環状付加 ,  作用 ,  腫瘍細胞 ,  培養細胞 ,  アポトーシス ,  オレフィン化合物 ,  脂環式アルコール ,  五環トリテルペン ,  第二アルコール ,  HT1080細胞 ,  *Huisgen反応 ,  *薬物合成 ,  *トリアゾール類 ,  抗増殖活性 ,  *生物学的安全性評価
準シソーラス用語： *トリアゾール誘導体 ,  抗増殖性 ,  *生物学的評価 ,  *薬剤設計

分類 (5件)： ステロイド  (CF10040O) ,  薬物の合成  (GV01030F) ,  抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A) ,  窒素複素環化合物一般  (CF07040G) ,  付加反応,脱離反応  (CF02030M)

物質索引 (2件)： オレアノール酸 ,  3β-ヒドロキシオレアナ-12-エン-28-酸1-(4-ニトロフェニル)-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イルメチル

タイトルに関連する用語 (8件)： 抗癌剤 ,  トリアゾール ,  置換 ,  オレアノール酸 ,  誘導体 ,  ライブラリー ,  設計 ,  生物学的評価