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J-GLOBAL ID：201502257266666047   整理番号：15A0736350

ピリジノヒドラジドおよびヒドラゾメチルピリジンの構造モチーフに基づくアゾール耐性真菌に対する強力な抗菌薬

Potent antimicrobial agents against azole-resistant fungi based on pyridinohydrazide and hydrazomethylpyridine structural motifs

著者 (5件)： BACKES Gregory L. (Louisiana State Univ. Health Sciences Center, Dep. of Pharmacology and Experimental Therapeutics, 1901 Perdido St. ...) ,  JURSIC Branko S. (Dep. of Chemistry, Univ. of New Orleans, New Orleans, LA 70148, USA) ,  JURSIC Branko S. (STEPHARM, LLC., PO Box 24220, New Orleans, LA 70184, USA) ,  NEUMANN Donna M. (Louisiana State Univ. Health Sciences Center, Dep. of Pharmacology and Experimental Therapeutics, 1901 Perdido St. ...) ,  NEUMANN Donna M. (Dep. of Ophthalmology, LSUHSC, New Orleans, USA)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry  (Bioorganic & Medicinal Chemistry)
巻： 23  号： 13  ページ： 3397-3407  発行年： 2015年07月01日 
JST資料番号： W0556A  ISSN： 0968-0896  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： シッフ塩基誘導体が抗菌活性を有することが最近示されており,これらの誘導体には僅かな数のサリチルアルデヒドヒドラゾン類が含まれる。このサリチルアルデヒドヒドラゾン類の抗菌活性の構造活性相関を詳細に調べるために,著者らは先に,大きなシリーズのサリチルアルデヒドおよびホルミルピリジントリオンヒドラゾン類を合成し,カンジダのアゾール感受性種およびアゾール耐性種の増殖に対する阻害能を解析した。これらのアナログの多くは優れた増殖阻害と哺乳類細胞に対する低い毒性を示したが,その活性はカンジダのアゾール耐性種まで拡大できなかった。アゾール耐性真菌種の阻害に必要な構造的特徴を詳細に解析するために,新しいクラスの修飾サリチルアルデヒド誘導体を合成し,次に,多様なカンジダ種に対して殺真菌性の強力な抗真菌活性をもつ一連の修飾ピリジンベースヒドラゾン類を同定した。本論文では,合成手順だけでなく,真菌の増殖阻害アッセイ,哺乳類細胞毒性アッセイ,タイムキルアッセイおよびこれらの新規ピリジンベースのヒドラゾン類のアゾール感受性およびアゾール耐性の真菌種に対するシナジー研究の結果についても示した。Copyright 2015 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.

シソーラス用語： 窒素複素環化合物 ,  *抗真菌薬 ,  アゾメチン ,  感染 ,  化学合成 ,  *耐性菌 ,  *ヒドラゾン ,  増殖阻害 ,  構造活性相関 ,  芳香族アルデヒド ,  フェノール類
準シソーラス用語： Schiff塩基 ,  *アゾール系抗真菌薬 ,  *ヒドラゾン類 ,  *ピリジン類 ,  真菌感染

分類 (1件)： 抗かび薬の基礎研究  (GW17060K)

物質索引 (7件)： サリチルアルデヒド ,  (E)-ピリジン-3-カルボアルデヒドフェニルヒドラゾン ,  (E)-ピリジン-4-カルボアルデヒドフェニルヒドラゾン ,  N′-[(E)-2-ヒドロキシ-5-メチルベンジリデン]ピリジン-2-カルボヒドラジド ,  N′-[(E)-5-ブロモ-2-ヒドロキシベンジリデン]ピリジン-2-カルボヒドラジド ,  N′-[(E)-2-ヒドロキシ-5-ニトロベンジリデン]ピリジン-2-カルボヒドラジド ,  3-[[2-[(E)-5-ブロモ-2-ヒドロキシベンジリデン]ヒドラジノ]カルボニル]ピリジン1-オキシド

タイトルに関連する用語 (5件)： モチーフ ,  アゾール ,  耐性 ,  真菌 ,  抗菌薬