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J-GLOBAL ID：201502264115874140   整理番号：15A0602766

セルロースエーテル誘導体:フルオロキノロン抗生物質のプロドラッグを形成するための新しいプラットフォーム

Cellulose ether derivatives: a new platform for prodrug formation of fluoroquinolone antibiotics

著者 (7件)： AMIN Muhammad (Univ. of Sargodha, Dep. of Chemistry, 40100, Sargodha, PAK) ,  ABBAS Nazia Shahana (Univ. of Sargodha, Dep. of Chemistry, 40100, Sargodha, PAK) ,  HUSSAIN Muhammad Ajaz (Univ. of Sargodha, Dep. of Chemistry, 40100, Sargodha, PAK) ,  EDGAR Kevin J. (Virginia Tech, Dep. of Sustainable Biomaterials and Macromolecules and Interfaces Inst., 230 Cheatham Hall, 24061 ...) ,  TAHIR Muhammad Nawaz (Johannes Guttenberg Univ., Inst. of Inorganic and Analytical Chemistry, Duesbergweg 10-14, 55128, Mainz, DEU) ,  TREMEL Wolfgang (Johannes Guttenberg Univ., Inst. of Inorganic and Analytical Chemistry, Duesbergweg 10-14, 55128, Mainz, DEU) ,  SHER Muhammad (Univ. of Sargodha, Dep. of Chemistry, 40100, Sargodha, PAK)
資料名： Cellulose  (Cellulose)
巻： 22  号： 3  ページ： 2011-2022  発行年： 2015年06月 
JST資料番号： W1128A  ISSN： 0969-0239  CODEN： CELLE8  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 第二世代のフルオロキノロン抗生物質オフロキサシンの新規高分子プロドラッグを,親水性バイオポリマであるヒドロキシプロピルセルロース(HPC)およびヒドロキシエチルセルロース(HEC)に基づいて作製した。HPC-とHEC-オフロキサシン複合体を,ワンポット合成の70°C均質反応条件下で,p-トルエンスルホニルクロリドでのオフロキサシンの活性化により合成した。HPC-およびHEC-オフロキサシン複合体の構造を,分光およびクロマトグラフィー技術により確認した。共有結合薬物充填は,複合体の加水分解後,UV/可視分光光度法により決定した。結果はHPCとHECへの共有結合オフロキサシン充填を示した(置換度,0.53~0.71と0.38~0.47)。全てのプロドラッグは,有機および水性溶媒に可溶であった。HPC-およびHEC-オフロキサシン複合体で,それぞれ100~250nmおよび150~210nmのナノ粒子の形成を,透過型電子顕微鏡分析が示した。オフロキサシン,HPC-オフロキサシン複合体,およびHEC-オフロキサシン複合体を,健康な雄アルビノウサギへ経口投与し,薬物動態パラメータを決定した。HPC-とHEC-オフロキサシン複合体は,両方とも持続放出を示した。相対AUC値は明らかに複合体からのオフロキサシン経口生物学的利用能を示した。Copyright 2015 Springer Science+Business Media Dordrecht Translated from English into Japanese by JST.

シソーラス用語： ニューキノロン系抗細菌薬 ,  *プロドラッグ ,  *セルロースエーテル ,  ヒドロキシプロピルセルロース ,  ヒドロキシエチルセルロース ,  ワンポット合成 ,  *高分子複合体 ,  動物実験 ,  経口投与 ,  置換率 ,  薬物動力学 ,  徐放性製剤 ,  ナノ粒子 ,  多糖類 ,  ドラッグデリバリーシステム ,  カルボン酸 ,  ケトン ,  窒素複素環化合物 ,  芳香族フッ素化合物 ,  酸素複素環化合物 ,  芳香族縮合化合物 ,  剤形
準シソーラス用語： フルオロキノロン系抗菌薬

分類 (1件)： 生物薬剤学(基礎)  (GY01021U)

物質索引 (3件)： オフロキサシン ,  フルオロキセン ,  p-トルエンスルホニルクロリド

タイトルに関連する用語 (6件)： セルロース ,  エーテル誘導体 ,  フルオロキノロン ,  抗生物質 ,  プロドラッグ ,  プラットフォーム