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J-GLOBAL ID：201502265660061170   整理番号：15A0469710

ハイスループットスクリーニングはパントテン酸キナーゼの新しい小分子活性化剤および阻害剤を明らかにする

A High-Throughput Screen Reveals New Small-Molecule Activators and Inhibitors of Pantothenate Kinases

著者 (9件)： SHARMA Lalit Kumar (St. Jude Children’s Res. Hospital, Tennessee, USA) ,  LEONARDI Roberta (St. Jude Children’s Res. Hospital, Tennessee, USA) ,  LIN Wenwei (St. Jude Children’s Res. Hospital, Tennessee, USA) ,  BOYD Vincent A. (St. Jude Children’s Res. Hospital, Tennessee, USA) ,  GOKTUG Asli (St. Jude Children’s Res. Hospital, Tennessee, USA) ,  SHELAT Anang A. (St. Jude Children’s Res. Hospital, Tennessee, USA) ,  CHEN Taosheng (St. Jude Children’s Res. Hospital, Tennessee, USA) ,  JACKOWSKI Suzanne (St. Jude Children’s Res. Hospital, Tennessee, USA) ,  ROCK Charles O. (St. Jude Children’s Res. Hospital, Tennessee, USA)
資料名： Journal of Medicinal Chemistry  (Journal of Medicinal Chemistry)
巻： 58  号： 3  ページ： 1563-1568  発行年： 2015年02月12日 
JST資料番号： D0102A  ISSN： 0022-2623  CODEN： JMCMAR  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： パントテン酸キナーゼ(PanK)は,CoA生合成の律速段階であり,CoA濃度を調節する。CoAは,各種の合成および酸化代謝経路でのアシル基キャリアーとして作用する。PanKは,PanK関連神経変性および糖尿病と関係することが示されている。我々は最近,3200の特異な分子のハイスループットスクリーニングにより,PanKの小分子活性化剤および阻害剤を見出していが,他の蛋白質に対する親和性のため適切ではなかった。このため,セント・ジュード小児研究病院で利用可能な,>52万のより大きく,化学的に多様な化合物ライブラリーを,ハイスループットスクリーニングし,新しい小分子活性化剤および阻害剤を見出し,初期的な構造-活性相関を検討した。

シソーラス用語： スクリーニング ,  ビタミンB群 ,  *小分子 ,  *酵素活性化剤 ,  *酵素阻害剤 ,  ホスホトランスフェラーゼ ,  アシル基 ,  親和性 ,  *構造活性相関 ,  *化学合成 ,  データベース ,  脂肪族アミン ,  脂肪族アルコール ,  脂肪族カルボン酸 ,  カルボアミド ,  アミノカルボン酸 ,  ジオール ,  第二アルコール ,  ヒドロキシ酸 ,  チオール ,  アデニンヌクレオチド ,  リボヌクレオチド ,  無機酸エステル
準シソーラス用語： ハイスループットスクリーニング ,  キナーゼ ,  薬物スクリーニング ,  *薬物合成 ,  化合物ライブラリー

分類 (2件)： 薬物の構造活性相関  (GV01050B) ,  酵素製剤・酵素阻害剤の基礎研究  (GW21010W)

物質索引 (2件)： パントテン酸 ,  CoA

タイトルに関連する用語 (6件)： ハイスループットスクリーニング ,  パントテン酸 ,  キナーゼ ,  小分子 ,  活性化剤 ,  阻害剤