安定な経静脈用ジスルフィラム含有脂肪乳剤の処方と調製

CHEN Xi; ZHANG Ling; HU Xi; LIN Xia; ZHANG Yu; TANG Xing

文献

J-GLOBAL ID：201502266976527967 整理番号：15A0718187

安定な経静脈用ジスルフィラム含有脂肪乳剤の処方と調製

Formulation and preparation of a stable intravenous disulfiram-loaded lipid emulsion

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資料名：
巻： 117 号： 6 ページ： 869-878 発行年： 2015年06月
JST資料番号： B0531A ISSN： 1438-7697 CODEN： EJLST 資料種別：逐次刊行物 (A)
記事区分：原著論文発行国：ドイツ (DEU) 言語：英語 (EN)

本研究は,癌治療における臨床応用を改良するために,ジスルフィラム含有脂質エマルジョン(DSF-LE)を調製した。DSF-LEsは,それらの外観,粒度分布,pH値,および薬物分解性について特徴づけした。しかしながら,DSF-LEsは著者らの以前の研究で用いたpH値およびレシチンによって影響を受けた可能性があり,化学的安定性が劣ることがわかった。pHを制御するために,緩衝塩およびCO₂をそれぞれ使用して,そして保護ガスとしてCO₂を用いたとき,加速試験におけるDSF分解度は有意に減少したことを観察した。天然抽出レシチンおよび合成レシチンの研究は,レシチンがより多くのホスファチジルエタノールアミン(PE)を含有して,その高い過酸化性のためDSFのいっそうの分解を引き起こすことを示した。分解機構に関する限り,レシチンの不飽和アシル基の過酸化過程で発生したフリーラジカルは,不安定なジエチルジチオカルバミン酸(DDC)を生成するためにDSFと反応することができて,DDCは容易にCS₂とジエチルアミンへ分裂したことが推測された。ジエチルアミンは,DSF-LEsのpHを上昇させるアルカリ性化合物であり,DSFのさらなる分解をもたらす。最後に,60°Cで5日間および25°Cで3か月間で加速された後でも,最適なDSF-LEは良好な安定性をもって得られた。Copyright 2015 Wiley Publishing Japan K.K. All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.

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動物の代謝と栄養一般

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