文献

J-GLOBAL ID：201502269697059731   整理番号：15A0539889

分子内sp²-sp³Suzuki-Miyauraカップリングと閉環メタセシスを経るビス大環状HCVプロテアーゼ阻害剤MK-6325の合成

Synthesis of Bis-Macrocyclic HCV Protease Inhibitor MK-6325 via Intramolecular sp²-sp³ Suzuki-Miyaura Coupling and Ring Closing Metathesis

著者 (13件)： LI Hongmei (Merck Res. Lab., New Jersey, USA) ,  SCOTT Jeremy P. (Merck Sharp & Dohme Res. Lab., Hertfordshire, GBR) ,  CHEN Cheng-yi (Merck Res. Lab., New Jersey, USA) ,  JOURNET Michel (Merck Res. Lab., New Jersey, USA) ,  BELYK Kevin (Merck Res. Lab., New Jersey, USA) ,  BALSELLS Jaume (Merck Res. Lab., New Jersey, USA) ,  KOSJEK Birgit (Merck Res. Lab., New Jersey, USA) ,  BAXTER Carl A. (Merck Sharp & Dohme Res. Lab., Hertfordshire, GBR) ,  STEWART Gavin W. (Merck Sharp & Dohme Res. Lab., Hertfordshire, GBR) ,  WISE Christopher (Merck Sharp & Dohme Res. Lab., Hertfordshire, GBR) ,  ALAM Mahbub (Merck Sharp & Dohme Res. Lab., Hertfordshire, GBR) ,  SONG Zhiguo Jake (Merck Res. Lab., New Jersey, USA) ,  TAN Lushi (Merck Res. Lab., New Jersey, USA)
資料名： Organic Letters  (Organic Letters)
巻： 17  号： 6  ページ： 1533-1536  発行年： 2015年03月20日 
JST資料番号： W1171A  ISSN： 1523-7060  CODEN： ORLEF7  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 短報  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： ビス大環状HCVプロテアーゼ阻害剤MK-6325の実用的なスケールアップ合成法を開発した。本合成プロセスのキー工程は,ルテニウムカルベン錯体触媒を用いた閉環メタセシスによる15員環化合物の合成とパラジウム錯体触媒を用いた分子内sp²-sp³Suzuki交差カップリング反応による18員環化合物の合成であった。p-ベンゾキノン(0.9mol%)を添加したトルエン中での閉環メタセシスは91%収率であった。一方,Suzuki反応は77%収率で目的物を得た。

シソーラス用語： *Suzuki反応 ,  C型肝炎ウイルス ,  *プロテイナーゼ阻害剤 ,  *大環状化合物 ,  *閉環メタセシス ,  *不斉合成 ,  スケールアップ ,  C-C結合 ,  有機ホウ素化合物 ,  *窒素複素環化合物 ,  脂環式化合物
準シソーラス用語： シクロプロパン類 ,  プロテアーゼ阻害剤

分類 (2件)： 八員環以上の複素環化合物  (CF07120T) ,  有機ほう素化合物  (CF08020R)

物質索引 (1件)： MK-6325

タイトルに関連する用語 (5件)： 閉環メタセシス ,  ビス ,  環状 ,  HCV ,  プロテアーゼ阻害剤