調整可能なピロリドンに基づく重合体を持つ熱応答性ブロック共重合体ミセル  構造/性質相関および薬物担体としての応用

SUN X.-L.; TSAI P.-C.; BHAT R.; BONDER E. M.; MICHNIAK-KOHN B.; PIETRANGELO A.

文献

J-GLOBAL ID：201502270945703233 整理番号：15A0481299

調整可能なピロリドンに基づく重合体を持つ熱応答性ブロック共重合体ミセル構造/性質相関および薬物担体としての応用

Thermoresponsive block copolymer micelles with tunable pyrrolidone-based polymer cores: structure/property correlations and application as drug carriers

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資料名：
巻： 3 号： 5 ページ： 814-823 発行年： 2015年02月07日
JST資料番号： W2382A ISSN： 2050-750X CODEN： JMCBDV 資料種別：逐次刊行物 (A)
記事区分：原著論文発行国：イギリス (GBR) 言語：英語 (EN)

どのようにしてコア-セグメント構造への系統的な調整がこれら新規システムのなかでミセルの物理化学的性質,薬物負荷効率(DLE)および熱応答性薬物放出に影響するかを同定するため,熱応答性親水性PNIPAAm(ポリN-イソプロピルアクリルアミド)コロナおよび疎水性PNP(ポリN-アクリロイル-2-ピロリドン),PMNP(ポリN-アクリロイル-5-メトキシ-2-ピロリドン)またはPBNP(ポリN-アクリロイル-5-ブトキシ-2-ピロリドン)コアから成るA-Bブロック共重合体を調べた。臨界ミセル濃度(CMC)はPNIPAAm-PNP,PNIPAAm-PMNPおよびPNIPAAm-PBNPの順序で2けた減少することが見出され,ピロリドン足場へのわずかな修飾がその疎水性特性に有意に影響することを示した。さらに,構造上の修飾が,ミセルサイズおよび低臨界溶解温度(LCST)以上で起きるミセル間凝集に影響することも見出された。CMCデータと一致して,コアがより疎水性になるのでDOXおよびコア間の凝集力(すなわち,ロンドン分散力)に帰せられる傾向であるPNIPAAm-PNP,PNIPAAm-PMNPおよびPNIPAAm-PBNPの順序でドキソルビシン負荷(すなわち,DOX負荷)ミセルのDLE値は増加した。LCST以上に加熱されたとき,DOX放出PNIPAAm-PNP,PNIPAAm-PMNPおよびPNIPAAm-PBNPの順序で減少し,効率的なカプセル封じの原因である凝集力により放出過程が妨げられることを示唆した。最終的に,DOX濃度が等量であるとき,DOX負荷ミセルは処方において遊離薬物と同程度に細胞毒性であることをLCST以上で行われた細胞毒性アッセイが明らかにした。Copyright 2015 Royal Society of Chemistry All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST

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窒素複素環化合物一般 , 高分子の物性一般 , ミセル , 製剤一般

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調整可能なピロリドンに基づく重合体を持つ熱応答性ブロック共重合体ミセル 構造/性質相関および薬物担体としての応用

調整可能なピロリドンに基づく重合体を持つ熱応答性ブロック共重合体ミセル構造/性質相関および薬物担体としての応用