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J-GLOBAL ID：201502272665797820   整理番号：15A0679087

インフルエンザAウイルスを標的化するためのアシル化ペプチドの可能性

Potential of acylated peptides to target the influenza A virus

著者 (8件)： LAUSTER Daniel (Humboldt-Univ. zu Berlin, Berlin, DEU) ,  PAWOLSKI Damian (Humboldt-Univ. zu Berlin, Berlin, DEU) ,  STORM Julian (Humboldt-Univ. zu Berlin, Berlin, DEU) ,  LUDWIG Kai (Freie Univ. Berlin, Berlin, DEU) ,  VOLKMER Rudolf (Charite Universitaetsmedizin Berlin, Berlin, DEU) ,  MEMCZAK Henry (Fraunhofer Inst. for Cell Therapy and Immunology, Potsdam, DEU) ,  HERRMANN Andreas (Humboldt-Univ. zu Berlin, Berlin, DEU) ,  BHATIA Sumati (Freie Univ. Berlin, Berlin, DEU)
資料名： Beilstein Journal of Organic Chemistry (Web)  (Beilstein Journal of Organic Chemistry (Web))
巻： 11  号： Apr  ページ： 589-595 (WEB ONLY)  発行年： 2015年04月 
JST資料番号： U7003A  ISSN： 1860-5397  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： ドイツ (DEU)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 抗ウイルス薬のデザイン,特にインフルエンザウイルス研究の分野では,強力な多価阻害剤は流行とパンデミックとの闘いのために強く切望されている。阻害剤の多価ディスプレのための非常に多様な共有結合と非共有結合スカフォードシステム間で,宿主細胞へのインフルエンザウイルスの結合を阻害する,最近開発した抗ウイルス性ペプチドB(PeBGF)の抗ウイルス効果を強化する単純な超分子プラットフォームを作製した。多価ディスプレのより高次の構造を作製するためにステアリン酸とペプチドを抱合することで,ヘムアグルチニン化阻害アッセイにおいて,ヒト病原性インフルエンザウイルスであるA/Aichi/2/1968 H3N2とトリ病原性A/FPV/Rostock/34 H7N1の両者の血清型に対する阻害効果を有意に増加させることができた。さらに,ステアリン酸化PeBGF(C18-PeBGF)の阻害能を感染阻害アッセイにより検討し,両ウイルス株に対して低μM阻害定数を達成した。加えて,インフルエンザAウイルス(IAV)H3N2による感染に対するそれらの抗ウイルス活性に関して,ステアリン酸化糖受容体模倣ペプチド(Matsubara等,2010年)と”エントリーブロッカー”(EB)(Jones等,2006年)のような他の出版された両親媒性ペプチド阻害剤に対してC18-PeBGFを比較した。しかし,この戦略は一見したところ有望なようだったが,自然の状況は実験モデル条件とはまったく異なっている。第1に,それらのペプチドが大型のアミロイド様超分子会合物の強い能力を見いだした。第2に,in vivoにおいて,細胞表面膜の大過剰がステアリン酸化ペプチドのための非特異的標的を提供する。アシル化ペプチドがそのような膜の脂質相へ挿入されることを明らかにした。実際,本研究は本タイプの自己会合IAV阻害剤の重大な制約を明らかにした。(翻訳著者抄録)

シソーラス用語： *抗ウイルス薬 ,  *インフルエンザウイルス ,  *アシル化 ,  *ペプチド ,  製剤
準シソーラス用語： *アシル化ペプチド ,  製剤開発 ,  *インフルエンザAウイルス

分類 (1件)： 抗ウイルス薬の基礎研究  (GW17040O)

タイトルに関連する用語 (5件)： インフルエンザAウイルス ,  標的化 ,  アシル化 ,  ペプチド ,  可能性