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J-GLOBAL ID：201502274547308451   整理番号：15A0653266

ポジトロン放射形断層撮影によるスフィンゴシン-1-リン酸受容体分子イメージングのためのフッ素化フィンゴリモド(FTY720)の合成と評価

Synthesis and Evaluation of Fluorinated Fingolimod (FTY720) Analogues for Sphingosine-1-Phosphate Receptor Molecular Imaging by Positron Emission Tomography

著者 (9件)： SHAIKH Rizwan S. (Westfaelische Wilhelms-Univ. Muenster, Muenster, DEU) ,  SCHILSON Stefanie S. (Westfaelische Wilhelms-Univ. Muenster, Muenster, DEU) ,  WAGNER Stefan (Universitaetsklinikum Muenster, Muenster, DEU) ,  HERMANN Sven (Westfaelische Wilhelms-Univ. Muenster, Muenster, DEU) ,  KEUL Petra (Univ. Duisburg-Essen, Essen, DEU) ,  LEVKAU Bodo (Univ. Duisburg-Essen, Essen, DEU) ,  SCHAEFERS Michael (Westfaelische Wilhelms-Univ. Muenster, Muenster, DEU) ,  SCHAEFERS Michael (Universitaetsklinikum Muenster, Muenster, DEU) ,  HAUFE Guenter (Westfaelische Wilhelms-Univ. Muenster, Muenster, DEU)
資料名： Journal of Medicinal Chemistry  (Journal of Medicinal Chemistry)
巻： 58  号： 8  ページ： 3471-3484  発行年： 2015年04月23日 
JST資料番号： D0102A  ISSN： 0022-2623  CODEN： JMCMAR  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： ポジトロン放射形断層撮影によるスフィンゴシン-1-リン酸(S1P)受容体(S1PR)の分子イメージングのためのツールとして,S1Pアナログであるフィンゴリモドのフッ素化物を合成し,それらの評価を行った。合成したフッ素化アナログのうち,ω-フッ素化アナログである2-アミノ-2-[4-(8-フルオロオクチル)フェネチル]プロパン-1,3-ジオール(化合物17)とそのリン酸化型アナログが,in vitroおよびin vivoの双方で優れた生物活性を示した。これらアナログの脂肪族鎖を短縮すると生物活性を失った。化合物17と脂肪族鎖を短縮したリン酸化アナログ(化合物34)のマウスにおける生体内分布の解析から,これらアナログがS1PRを発現していることが知られる肺や心筋や脾臓に蓄積することが分かった。骨や他の器官への蓄積は確認できなかった。これらの知見はポジトロン放射形断層撮影を用いた分子イメージングのためのトレーサの開発に役立つ。

シソーラス用語： *PET【トモグラフィー】 ,  情報伝達受容体 ,  *分子イメージング ,  フッ素化 ,  フッ化物 ,  類似物質 ,  活性 ,  生物活性 ,  リン酸化 ,  マウス ,  生体内分布 ,  肺 ,  心筋 ,  脾臓 ,  *トレーサ法 ,  陽子磁気共鳴 ,  炭素13NMR ,  フッ素19NMR ,  二次元NMR ,  COSY ,  NMR【磁気共鳴】 ,  HMBC【磁気共鳴】 ,  エレクトロスプレイイオン化質量分析 ,  X線CT ,  *プローブ
準シソーラス用語： *ポジトロン放射形断層撮影 ,  *スフィンゴシン1-リン酸受容体1 ,  フッ素化物 ,  in vitro活性 ,  in vivo活性 ,  *安定同位体トレーサ ,  1H-NMR ,  C13NMR ,  HSQC ,  ESI-MS ,  PET-CT ,  *PETプローブ ,  PETイメージング

分類 (4件)： 脂質一般  (EB05010B) ,  標識化合物  (CB10050N) ,  放射性医薬品の基礎研究  (GW18010O) ,  薬物の合成  (GV01030F)

物質索引 (2件)： フィンゴリモド ,  2-アミノ-2-[4-(8-フルオロオクチル)フェネチル]プロパン-1,3-ジオール

タイトルに関連する用語 (7件)： ポジトロン放射形断層撮影 ,  スフィンゴシン-1-リン酸受容体 ,  分子イメージング ,  フッ素化 ,  フィンゴリモド ,  FTY720 ,  評価