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J-GLOBAL ID：201502275833289550   整理番号：15A0546838

疼痛の治療のための新規シリーズの選択的σ₁受容体リガンドの合成および構造-活性相関研究:4-アミノトリアゾール

Synthesis and Structure-Activity Relationship Study of a New Series of Selective σ1 Receptor Ligands for the Treatment of Pain: 4-Aminotriazoles

著者 (13件)： DIAZ Jose Luis (Esteve, Barcelona, ESP) ,  CHRISTMANN Ute (Esteve, Barcelona, ESP) ,  FERNANDEZ Ariadna (Esteve, Barcelona, ESP) ,  TORRENS Antoni (Esteve, Barcelona, ESP) ,  PORT Adriana (Esteve, Barcelona, ESP) ,  PASCUAL Rosalia (Esteve, Barcelona, ESP) ,  ALVAREZ Ines (Esteve, Barcelona, ESP) ,  BURGUENO Javier (Esteve, Barcelona, ESP) ,  MONROY Xavier (Esteve, Barcelona, ESP) ,  MONTERO Ana (Esteve, Barcelona, ESP) ,  BALADA Ariadna (Esteve, Barcelona, ESP) ,  VELA Jose Miguel (Esteve, Barcelona, ESP) ,  ALMANSA Carmen (Esteve, Barcelona, ESP)
資料名： Journal of Medicinal Chemistry  (Journal of Medicinal Chemistry)
巻： 58  号： 5  ページ： 2441-2451  発行年： 2015年03月12日 
JST資料番号： D0102A  ISSN： 0022-2623  CODEN： JMCMAR  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 以前に開発した選択的σ₁受容体リガンドのアリールピラゾール周辺に対するスカフォードホッピングアプローチによって得た,4-アミノトリアゾールに関する構造-活性相関研究を行った。中央のアミンの塩基度を減らし,最小限の脂溶性を維持することで,σ₁受容体に対する活性および選択性を向上できることが分かった。最も強力で選択的なσ₁受容体リガンドとして,以下の化合物を得た;1-(3,4-ジクロロベンジル)-N-(2-モルフォリノエチル)-1H-1,2,3-トリアゾール-4-アミン。本化合物はin vivoにおいても優れたADMETを示し,過敏症マウスモデルにおいて抗侵害受容体活性を示した。本化合物は疼痛の治療薬として有望であると結論付けた。

シソーラス用語： 窒素複素環化合物 ,  *σ受容体 ,  *鎮痛薬 ,  構造活性相関 ,  マウス ,  病態モデル ,  親和性 ,  化学合成 ,  薬物動力学 ,  *σ1受容体 ,  脂溶性 ,  薬物合成 ,  トリアゾール類 ,  疾患モデルマウス ,  ネズミ亜目
準シソーラス用語： トリアゾール誘導体 ,  マウス病態モデル

分類 (3件)： 窒素複素環化合物一般  (CF07040G) ,  薬物の合成  (GV01030F) ,  中枢神経系作用薬一般  (GW03010A)

物質索引 (1件)： N-(2-モルホリノエチル)-1-(3,4-ジクロロベンジル)-1H-1,2,3-トリアゾール-4-アミン

タイトルに関連する用語 (7件)： 疼痛 ,  治療 ,  σ1受容体 ,  リガンド ,  構造-活性相関 ,  研究 ,  アミノトリアゾール