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J-GLOBAL ID：201502277501665470   整理番号：15A0761053

テトラヒドロイソキノリンモチーフを用いたスルホンアミド拘束κ-オピオイド受容体アンタゴニストプローブML140の効力増強

Potency enhancement of the κ-opioid receptor antagonist probe ML140 through sulfonamide constraint utilizing a tetrahydroisoquinoline motif

著者 (11件)： FRANKOWSKI Kevin J. (Univ. of Kansas Specialized Chemistry Center, 2034 Becker Drive, Lawrence, KS 66047-3761, USA) ,  SLAUSON Stephen R. (Univ. of Kansas Specialized Chemistry Center, 2034 Becker Drive, Lawrence, KS 66047-3761, USA) ,  LOVELL Kimberly M. (Departments of Molecular Therapeutics and Neuroscience, The Scripps Res. Inst., 130 Scripps Way, #2A2, Jupiter, FL ...) ,  PHILLIPS Angela M. (Departments of Molecular Therapeutics and Neuroscience, The Scripps Res. Inst., 130 Scripps Way, #2A2, Jupiter, FL ...) ,  STREICHER John M. (Departments of Molecular Therapeutics and Neuroscience, The Scripps Res. Inst., 130 Scripps Way, #2A2, Jupiter, FL ...) ,  ZHOU Lei (Departments of Molecular Therapeutics and Neuroscience, The Scripps Res. Inst., 130 Scripps Way, #2A2, Jupiter, FL ...) ,  WHIPPLE David A. (Univ. of Kansas Specialized Chemistry Center, 2034 Becker Drive, Lawrence, KS 66047-3761, USA) ,  SCHOENEN Frank J. (Univ. of Kansas Specialized Chemistry Center, 2034 Becker Drive, Lawrence, KS 66047-3761, USA) ,  PRISINZANO Thomas E. (Univ. of Kansas Specialized Chemistry Center, 2034 Becker Drive, Lawrence, KS 66047-3761, USA) ,  BOHN Laura M. (Departments of Molecular Therapeutics and Neuroscience, The Scripps Res. Inst., 130 Scripps Way, #2A2, Jupiter, FL ...) ,  AUBE Jeffrey (Univ. of Kansas Specialized Chemistry Center, 2034 Becker Drive, Lawrence, KS 66047-3761, USA)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry  (Bioorganic & Medicinal Chemistry)
巻： 23  号： 14  ページ： 3948-3956  発行年： 2015年07月15日 
JST資料番号： W0556A  ISSN： 0968-0896  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： テトラヒドロイソキノリン部位のスルホンアミド窒素拘束を介するスルホンアミドベースκ-オピオイド受容体(KOR)アンタゴニストプローブ分子ML140の最適化により顕著な増強効果を達成した。本戦略の,更なる構造活性相関探査との統合は,広く利用されているKORアンタゴニストツール化合物norBNIよりも効力が1/6と低いが,はるかに多くのアクセス可能な化合物合成につながる。新規最適化プローブは,KORアンタゴニストの治療可能性評価のためのin vivoツールとしての利用に適切効力を持つ。Copyright 2015 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.

シソーラス用語： *κ受容体 ,  *麻薬拮抗薬 ,  化学合成 ,  ドラッグデザイン ,  構造最適化 ,  置換基効果 ,  構造活性相関 ,  CHO細胞 ,  GTP結合タンパク質 ,  ラジオレセプターアッセイ ,  ERK【酵素】 ,  細胞情報伝達 ,  in vitro実験 ,  プローブ ,  薬物相互作用 ,  配位子効果 ,  分子標的治療薬 ,  窒素複素環化合物 ,  芳香族縮合化合物
準シソーラス用語： Erk1/2 ,  GPCR ,  *κ受容体アンタゴニスト ,  テトラヒドロイソキノリン類 ,  薬物合成

分類 (3件)： 中枢神経系作用薬一般  (GW03010A) ,  細胞膜の受容体  (EF04030C) ,  キノリン,イソキノリン  (CF07096H)

物質索引 (1件)： ML-140

タイトルに関連する用語 (4件)： スルホンアミド ,  拘束 ,  オピオイド受容体 ,  増強