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J-GLOBAL ID：201502280242922117   整理番号：15A0294030

転写阻害剤,トリプトリドの単一エポキシド切断を介した一般転写因子TFIIHのXPBサブユニットのシステイン残基の共有結合修飾

Covalent Modification of a Cysteine Residue in the XPB Subunit of the General Transcription Factor TFIIH Through Single Epoxide Cleavage of the Transcription Inhibitor Triptolide

著者 (8件)： HE Qing-Li (Dep. of Pharmacology, Johns Hopkins School of Medicine, 725 North Wolfe Street, Hunterian Building, Room 516 ...) ,  TITOV Denis V. ,  LI Jing ,  TAN Minjia ,  YE Zhaohui ,  ZHAO Yingming ,  ROMO Daniel ,  LIU Jun O.
資料名： Angewandte Chemie. International Edition  (Angewandte Chemie. International Edition)
巻： 54  号： 6  ページ： 1859-1863  発行年： 2015年02月02日 
JST資料番号： H0127B  ISSN： 1433-7851  CODEN： ACIEAY  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： ドイツ (DEU)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： トリプトリドは,漢方薬植物,クロヅル属の重要な成分であり,強力な抗癌と免疫抑制活性を有する。これは,一般転写因子TFIIHのサブユニット,XPBの共有結合修飾を介した,真核生物転写の不可逆的な阻害剤である,XPBのCys342は,トリプトリドの12,13-エポキシドにより共有結合修飾を受ける残基として同定されている。XPBのCys342のトレオニンへの変異は,変異蛋白質にトリプトリド耐性を生じる。HEK293TでのCys342Thr変異体による内因性野生型XPBの置換は,トリプトリドに対する完全耐性を与え,これはXPBがトリプトリドの生理的に意味のある,標的であることを確認する。これら結果は合わせて,トリプトリドとXPBの間の相互作用の理解を深め,XPBが抗癌と免疫抑制薬に対するリードとして,トリプトリドの新しい類似体の将来の開発に関わる。Copyright 2015 Wiley Publishing Japan K.K. All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.

シソーラス用語： 阻害 ,  環状エーテル ,  *DNA結合タンパク質 ,  *転写因子 ,  サブユニット ,  アミノ酸残基 ,  化学修飾 ,  *植物性生薬 ,  ニシキギ科 ,  同定 ,  *分子間相互作用 ,  *免疫抑制薬 ,  化合物 ,  類似物質 ,  野生型
準シソーラス用語： 転写阻害 ,  エポキシド ,  *TFIIH転写因子 ,  システイン残基 ,  共有結合修飾 ,  クロヅル属 ,  分子同定 ,  *蛋白質相互作用 ,  リード化合物

分類 (2件)： 免疫療法薬・血液製剤の基礎研究  (GW22010D) ,  生物学的機能  (EB03040U)

物質索引 (1件)： トリプトリド

タイトルに関連する用語 (9件)： 転写 ,  阻害剤 ,  トリプトリド ,  エポキシド ,  一般転写因子 ,  TFIIH ,  サブユニット ,  システイン残基 ,  共有結合修飾