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J-GLOBAL ID：201502284905296091   整理番号：15A0262551

抗乳癌剤としてスピロオキシインドール(MI-63/219)の新しいバイオイソスターの設計及び合成

Design and synthesis of new bioisosteres of spirooxindoles (MI-63/219) as anti-breast cancer agents

著者 (11件)： KUMAR Atul (Acad. of Scientific & Innovative Res. (AcSIR), New Delhi, IND) ,  KUMAR Atul (Medicinal and Process Chemistry Div., CSIR-Central Drug Res. Inst., (CSIR-CDRI), Sector 10, Jankipuram, Sitapur Road ...) ,  GUPTA Garima (Medicinal and Process Chemistry Div., CSIR-Central Drug Res. Inst., (CSIR-CDRI), Sector 10, Jankipuram, Sitapur Road ...) ,  BISHNOI Ajay Kumar (Medicinal and Process Chemistry Div., CSIR-Central Drug Res. Inst., (CSIR-CDRI), Sector 10, Jankipuram, Sitapur Road ...) ,  BISHNOI Ajay Kumar (Acad. of Scientific & Innovative Res. (AcSIR), New Delhi, IND) ,  SAXENA Ruchi (Endocrinology Div., CSIR-Central Drug Res. Inst., (CSIR-CDRI), Sector 10, Jankipuram, Sitapur Road, Lucknow 226 031, IND) ,  SAINI Karan Singh (Endocrinology Div., CSIR-Central Drug Res. Inst., (CSIR-CDRI), Sector 10, Jankipuram, Sitapur Road, Lucknow 226 031, IND) ,  KONWAR Rituraj (Endocrinology Div., CSIR-Central Drug Res. Inst., (CSIR-CDRI), Sector 10, Jankipuram, Sitapur Road, Lucknow 226 031, IND) ,  KUMAR Sandeep (Dep. of Surgery, CSM Medical Univ., Lucknow, IND) ,  DWIVEDI Anila (Acad. of Scientific & Innovative Res. (AcSIR), New Delhi, IND) ,  DWIVEDI Anila (Endocrinology Div., CSIR-Central Drug Res. Inst., (CSIR-CDRI), Sector 10, Jankipuram, Sitapur Road, Lucknow 226 031, IND)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry  (Bioorganic & Medicinal Chemistry)
巻： 23  号： 4  ページ： 839-848  発行年： 2015年02月15日 
JST資料番号： W0556A  ISSN： 0968-0896  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 著者らは抗乳癌剤としてMDM2-p53相互作用の小分子阻害剤,スピロオキシインドール(MI-63/219),のバイオイソスターの設計および合成について報告する。化合物5bは,ヌードマウスにおけるMCF-7異種移植腫瘍に対して,有意な抗増殖活性を提示した。化合物5bは,野生型p53を発現する乳癌細胞におけるMDM2とp53発現の調製を介して作用することが見出された。化合物5bはp53の活性化を刺激し,細胞周期を調節する下流のエフェクターであるp21,pRb,およびサイクリンD1の調整を行った。このように,この化合物はG1-S期の細胞周期停止を誘発した,それは処理した乳癌細胞のフローサイトメトリー分析によって明らかになった。このように,化合物5bはp53の機能を修復する,そしてそれはG1/S期での細胞周期停止と一致する分子事象の引き金を引くのである。Copyright 2015 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.

シソーラス用語： *窒素複素環化合物 ,  *生物学的同等性 ,  *抗腫瘍薬 ,  *分子設計 ,  *化学合成 ,  ペプチドシンターゼ ,  癌タンパク質 ,  p53タンパク質 ,  相互作用 ,  MCF7細胞 ,  ヌードマウス ,  異種移植 ,  作用 ,  細胞周期 ,  タンパク質 ,  Rbタンパク質 ,  サイクリンD1 ,  増殖阻害 ,  腫瘍細胞 ,  フローサイトメトリー
準シソーラス用語： G1期 ,  G1期停止 ,  MCF-7 ,  MDM2 ,  p21 ,  p53 ,  pRb ,  *スピロオキシインドール ,  *バイオイソスター ,  抗増殖活性 ,  *抗乳癌剤 ,  生物学的等価性 ,  乳癌細胞

分類 (3件)： 抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A) ,  薬物の構造活性相関  (GV01050B) ,  薬物の合成  (GV01030F)

物質索引 (2件)： (4′R,5′S)-5-クロロ-3′-[4-(2-ピペリジノエトキシ)ベンゾイル]-4′,5′-ジフェニルスピロ[1H-インドール-3(2H),2′-ピロリジン]-2-オン ,  ピロリジン

タイトルに関連する用語 (3件)： 乳癌 ,  スピロオキシインドール ,  設計