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J-GLOBAL ID：201502286161887781   整理番号：15A0761059

ニューロテンシン受容体2のPETイメージング用の¹⁸F標識糖ペプチド-ペプトイドハイブリッドの改善した放射合成と予備的なin vivo評価

Improved radiosynthesis and preliminary in vivo evaluation of a ¹⁸F-labeled glycopeptide-peptoid hybrid for PET imaging of neurotensin receptor 2

著者 (8件)： MASCHAUER Simone (Dep. of Nuclear Medicine, Molecular Imaging and Radiochemistry, Friedrich Alexander Univ. Erlangen-Nuernberg (FAU) ...) ,  GREFF Cornelia (Dep. of Chemistry and Pharmacy, Medicinal Chemistry, Emil Fischer Center, Friedrich Alexander Univ. ...) ,  EINSIEDEL Juergen (Dep. of Chemistry and Pharmacy, Medicinal Chemistry, Emil Fischer Center, Friedrich Alexander Univ. ...) ,  OTT Julian (Dep. of Nuclear Medicine, Molecular Imaging and Radiochemistry, Friedrich Alexander Univ. Erlangen-Nuernberg (FAU) ...) ,  TRIPAL Philipp (Dep. of Nuclear Medicine, Molecular Imaging and Radiochemistry, Friedrich Alexander Univ. Erlangen-Nuernberg (FAU) ...) ,  HUEBNER Harald (Dep. of Chemistry and Pharmacy, Medicinal Chemistry, Emil Fischer Center, Friedrich Alexander Univ. ...) ,  GMEINER Peter (Dep. of Chemistry and Pharmacy, Medicinal Chemistry, Emil Fischer Center, Friedrich Alexander Univ. ...) ,  PRANTE Olaf (Dep. of Nuclear Medicine, Molecular Imaging and Radiochemistry, Friedrich Alexander Univ. Erlangen-Nuernberg (FAU) ...)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry  (Bioorganic & Medicinal Chemistry)
巻： 23  号： 14  ページ： 4026-4033  発行年： 2015年07月15日 
JST資料番号： W0556A  ISSN： 0968-0896  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： ニューロテンシン受容体2(NTS2)は癌イメージングの興味のある標的で,それはNTS2が前立腺,膵臓,乳癌などを含む多くの腫瘍で過剰発現しているからである。本研究の目的は,陽電子放出断層撮影(PET)によってin vivoでNTS2発現を画像化するための初のNTS2サブタイプ選択的な¹⁸F標識放射性リガンドの開発である。アルキン末端NT(8-13)アナログPra-N-Me-Arg-Arg-Pro-N-homo-Tyr-Ile-Leu-OHの¹⁸Fフルオグリコシル化に補欠分子団6-デオキシ-6-[¹⁸F]フルオグルコシルアジドを銅(I)触媒アジド-アルキン環状付加(CuAAC)して¹⁸F標識グリコペプトイドを放射合成した。NTS2のペプチド-ペプトイド類似体の結合親和性はNTS1より優れたサブタイプ選択性,7nM(260倍)を示した。ラットのin vitroでのオートラジオグラフィー研究により,脳切片NTS2に対して¹⁸F-ペプトイド類似体の高い選択性を確認した。HT29及びPC3腫瘍移植ヌードマウスを用いた生体内分布実験は,高い腎臓と中程度の腫瘍取り込みを明らかにした,一方,PETイメージング実験はNTS2陽性腫瘍で¹⁸F-4の特異的結合を明らかにした。¹⁸F-4は,in vitroで高い安定性を示したが,in vivoで高速分解したので,今後の研究は,代謝的により安定なNTアナログ開発に集中する。Copyright 2015 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.

シソーラス用語： *情報伝達受容体 ,  *ニューロテンシン ,  *腫瘍マーカー ,  *診断用薬 ,  *PET【トモグラフィー】 ,  標識化合物 ,  *放射性医薬品 ,  ラジオレセプターアッセイ ,  糖ペプチド ,  生体物質類似体 ,  オートラジオグラフィー ,  生体内分布 ,  ヌードマウス ,  腫瘍細胞 ,  培養細胞 ,  腫瘍移植 ,  病態モデル ,  in vivo実験 ,  フッ素19 ,  ペプチド合成 ,  化学合成 ,  構造活性相関 ,  薬物相互作用 ,  ターゲティング ,  配位子効果
準シソーラス用語： HT29細胞 ,  NTS2 ,  PC-3細胞 ,  PET用プローブ ,  *ニューロテンシン受容体2 ,  薬物合成

分類 (3件)： 診断用薬の基礎研究  (GW20010P) ,  腫ようの化学・生化学・病理学  (GE02030N) ,  細胞膜の受容体  (EF04030C)

物質索引 (1件)： 3-[1-(6-フルオロ-6-デオキシ-β-D-グルコピラノシル)-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル]-L-Ala-N²-メチル-L-Arg-L-Arg-L-Pro-N-[2-(4-ヒドロキシフェニル)エチル]-Gly-L-Ile-L-Leu-OH

タイトルに関連する用語 (7件)： ニューロテンシン受容体 ,  PET ,  イメージング ,  標識 ,  糖ペプチド ,  放射 ,  評価