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J-GLOBAL ID：201502290245697977   整理番号：15A0646153

新規C,N-シクロメタル化ベンズイミダゾールRu(ii)アレーン錯体のin vitro特性化: 安定性,細胞内分布,結合および有機オスモライトホメオスタシスとアポトーシス誘導効果

In vitro characterization of a novel C,N-cyclometalated benzimidazole Ru(ii) arene complex: stability, intracellular distribution and binding, effects on organic osmolyte homeostasis and induction of apoptosis

著者 (9件)： STOVING DAM Celina (Univ. of Copenhagen, Dep. of Pharmacy, Universitetsparken 2, 2100 Copenhagen O, Denmark. [e-mail]) ,  ALEJO PEREZ HENAREJOS Sergio ,  TSOLAKOU Theodosia ,  ALEXANDER SEGATO Christian ,  GAMMELGAARD Bente ,  YELLOL Gorakh S. ,  RUIZ Jose ,  HENRY LAMBERT Ian ,  STUERUP Stefan
資料名： Metallomics  (Metallomics)
巻： 7  号： 5  ページ： 885-895  発行年： 2015年05月13日 
JST資料番号： W2338A  ISSN： 1756-5901  CODEN： METAIR  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： イギリス (GBR)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 新規C,N-シクロメタル化ベンズイミダゾールRu(ii)アレーン錯体(GY34)を化学的並びに生物学的特性を考慮した代替的で多様なアプローチにより特性化した。RP-HPLC-ICP-MSとRP-HPLC-ESI-MS解析によりRPMI-1640細胞培地と酢酸アンモニウム緩衝液双方でGY34がいくつかの亜種に変換され,分析種の安定性評価の重要性と制御を明らかにした。新規細胞分画プロトコール適用により,GY34はEhrlich Lettre腹水(ELA)細胞の核とミトコンドリアを標的とすることを見いだし,細胞内分布はインキュベート時のGY34濃度に依存した。ELA細胞では細胞質のGY34の96±0.2%が高分子に結合していた。さらに,トレーサ法により,GY34はシスプラチン耐性ELA細胞,シスプラチン獲得耐性A2789ヒト卵巣癌細胞において,有機オスモライトタウリンの取込を低減し,放出を増加させることを見いだした。重要なこととして,FACS解析はGY34がELA細胞のアポトーシスを誘導することを明らかにした。本データはシスプラチン耐性克服におけるGY34の可能性を示唆する。応用した方法論は一般的プロトコルとしてと新規金属ベース薬剤の初期評価の追加的ツールとして使用可能である。Copyright 2015 Royal Society of Chemistry All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST

シソーラス用語： アレーン錯体 ,  *ルテニウム錯体 ,  ICP-MS分析 ,  高速液体クロマトグラフィー ,  HPLC-MS分析 ,  エレクトロスプレイイオン化質量分析 ,  腫瘍細胞 ,  培養細胞 ,  細胞分画法 ,  アポトーシス ,  in vitro実験 ,  細胞内分布 ,  安定性 ,  薬物動力学 ,  *抗腫瘍薬 ,  プロトコル ,  溶質 ,  浸透圧 ,  ホメオスタシス
準シソーラス用語： A2780細胞 ,  ELA細胞 ,  FACS解析 ,  HPLC-ESI-MS ,  HPLC-ICP-MS ,  RPMI8226細胞 ,  オスモライト

分類 (2件)： 抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A) ,  腫ようの実験的治療  (GE02040Y)

物質索引 (1件)： 1-ブチル-2-フェニル-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸

タイトルに関連する用語 (8件)： シクロメタル化 ,  ベンズイミダゾール ,  Ru ,  アレーン錯体 ,  特性化 ,  安定性 ,  細胞内分布 ,  アポトーシス誘導