文献

J-GLOBAL ID：201502290977160267   整理番号：15A0736373

ジヒドロキシル化-2,6-ジフェニル-4-アリルピリジン類のトポイソメラーゼIおよびII阻害活性,細胞毒性および構造活性相関の研究

Topoisomerase I and II inhibitory activity, cytotoxicity, and structure-activity relationship study of dihydroxylated 2,6-diphenyl-4-aryl pyridines

著者 (9件)： KARKI Radha (Coll. of Pharmacy, Yeungnam Univ., Gyeongsan 712-749, KOR) ,  SONG Chanju (Coll. of Pharmacy, Graduate School of Pharmaceutical Sciences, Ewha Global Top 5 Program, Ewha Womans Univ., Seoul ...) ,  KADAYAT Tara Man (Coll. of Pharmacy, Yeungnam Univ., Gyeongsan 712-749, KOR) ,  MAGAR Til Bahadur Thapa (Coll. of Pharmacy, Yeungnam Univ., Gyeongsan 712-749, KOR) ,  BIST Ganesh (Coll. of Pharmacy, Yeungnam Univ., Gyeongsan 712-749, KOR) ,  SHRESTHA Aarajana (Coll. of Pharmacy, Yeungnam Univ., Gyeongsan 712-749, KOR) ,  NA Younghwa (Coll. of Pharmacy, Cha Univ., Pochon 487-010, KOR) ,  KWON Youngjoo (Coll. of Pharmacy, Graduate School of Pharmaceutical Sciences, Ewha Global Top 5 Program, Ewha Womans Univ., Seoul ...) ,  LEE Eung-Seok (Coll. of Pharmacy, Yeungnam Univ., Gyeongsan 712-749, KOR)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry  (Bioorganic & Medicinal Chemistry)
巻： 23  号： 13  ページ： 3638-3654  発行年： 2015年07月01日 
JST資料番号： W0556A  ISSN： 0968-0896  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 中央のピリジンに結合する2-および6-フェニル環のortho,metaまたはpara位置のヒドロキシル基を含む,一連の36個のジヒドロキシル化-2,6-ジフェニル-4-アリルピリジン類を設計し合成した。新規な抗癌剤の開発を目指して,数種のヒト癌細胞系におけるそれらのトポイソメラーゼIおよびII阻害活性および細胞毒性を評価した。中央にあるピリジン核の4位におけるチエニルまたはフリル基と組合わせて,2-および6-フェニル環のortho,metaまたはparaのどの位置におけるヒドロキシル基を持つすべての化合物のほとんどが,著しいトポイソメラーゼII阻害活性および細胞毒性を示した。化合物9-11,15-17,19,21-23,28および41において,トポイソメラーゼII阻害活性と細胞毒性の間に正の相関性が認められた。これらすべての合成化合物の中で,化合物17が著しい細胞毒性を持つもっとも有望なトポイソメラーゼII阻害剤として選ばれた。Copyright 2015 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.

シソーラス用語： DNAトポイソメラーゼI ,  DNAトポイソメラーゼII ,  *抗腫瘍薬 ,  酵素阻害剤 ,  *構造活性相関 ,  細胞毒性 ,  窒素複素環化合物 ,  腫瘍細胞 ,  培養細胞 ,  HeLa細胞
準シソーラス用語： DU-145細胞 ,  HCT15細胞 ,  T-47D細胞 ,  トポイソメラーゼI ,  トポイソメラーゼII ,  *トポイソメラーゼII阻害薬 ,  *トポイソメラーゼI阻害剤 ,  ピリジン誘導体 ,  癌細胞 ,  抗癌剤

分類 (3件)： 抗腫よう抗生物質の基礎研究  (GX05040Y) ,  抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A) ,  酵素製剤・酵素阻害剤の基礎研究  (GW21010W)

物質索引 (12件)： 2-[4-(2-フラニル)-6-(3-ヒドロキシフェニル)-2-ピリジル]フェノール ,  3,3′-[4-(2-チエニル)-2,6-ピリジンジイル]ビスフェノール ,  3,3′-[4-(2-フラニル)-2,6-ピリジンジイル]ビスフェノール ,  3,3′-[4-(3-チエニル)-2,6-ピリジンジイル]ビスフェノール ,  3-[4-(2-フラニル)-6-(4-ヒドロキシフェニル)-2-ピリジル]フェノール ,  3-[4-(3-フラニル)-6-(4-ヒドロキシフェニル)-2-ピリジル]フェノール ,  3-[6-(4-ヒドロキシフェニル)-4-(2-チエニル)-2-ピリジル]フェノール ,  3-[6-(4-ヒドロキシフェニル)-4-(3-チエニル)-2-ピリジル]フェノール ,  4,4′-[4-(2-チエニル)-2,6-ピリジンジイル]ビスフェノール ,  4,4′-[4-(2-フラニル)-2,6-ピリジンジイル]ビスフェノール ,  4,4′-[4-(3-チエニル)-2,6-ピリジンジイル]ビスフェノール ,  4,4′-(3,4′-ビピリジン-2′,6′-ジイル)ビスフェノール

タイトルに関連する用語 (9件)： ジヒドロキシル化 ,  ジフェニル ,  アリル ,  ピリジン類 ,  トポイソメラーゼI ,  阻害活性 ,  細胞毒性 ,  構造活性相関 ,  研究