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J-GLOBAL ID:201502293185919109   整理番号:15A0547139

乳癌に対するパクリタキセルの薬物送達プラットフォームとしてのポリエチレングリコールおよびオールトランスレチノイン酸から成る直鎖-樹状共重合体

Linear-Dendritic Copolymer Composed of Polyethylene Glycol and All-trans-Retinoic Acid as Drug Delivery Platform for Paclitaxel against Breast Cancer
著者 (8件):
資料名:
巻: 26  号:ページ: 418-426  発行年: 2015年03月 
JST資料番号: W0169A  ISSN: 1043-1802  CODEN: BCCHES  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: アメリカ合衆国 (USA)  言語: 英語 (EN)
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新しい抗癌剤送達プラットフォームとしてのポリ(エチレングリコール)およびオールトランスレチノイン酸から成る新しい直鎖-樹状共重合体PEG-G3-RA8を合成した。PEG-G3-RA8は低い臨界ミセル濃度でコア-シェルミセルに自己集合した。パクリタキセルをPEG-G3-RA8内に封入し,PEG-G3-RA8/PTXミセルを調製した。PEG-G3-RA8/PTXは血清を含む培地中でタキソールよりも高い安定性を示し,細胞内取り込みもタキソールよりも高いことが分かった。蛍光プローブを負荷したPEG-G3-RA8/PTXは乳癌に選択的に蓄積することが近赤外蛍光光学イメージングにより示された。薬物動態学および生体内分布の研究により,PEG-G3-RA8/PTXはタキソールに比べて大きな血漿中濃度-時間曲線下面積および長い平均滞留時間を示すこと,注射後24時間における腫瘍集積はPEG-G3-RA8/PTXの方がタキソールよりも高いことが分かった。PEG-G3-RA8/PTXはMCF-7担癌マウスに対してタキソールよりも優れた治療効果を示した。以上より,PEG-G3-RA8は抗癌剤送達プラットフォームとして有用であることが示唆された。
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