特許
J-GLOBAL ID:201503000997058104
チロシンキナーゼ阻害剤二マレイン酸塩のI型結晶およびその製造法
発明者:
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出願人/特許権者:
代理人 (2件):
謝 卓峰
, 元山 忠行
公報種別:公表公報
出願番号(国際出願番号):特願2015-520803
公開番号(公開出願番号):特表2015-522042
出願日: 2013年06月04日
公開日(公表日): 2015年08月03日
要約:
(R,E)-N-(4-(3-クロロ-4-(ピリジン-2-イルメトキシ)-フェニルアミノ)-3-シアノ-7-エトキシキノリン-6-イル)-3-(1-メチルピロリジン-2-イル)アクリルアミド 二マレイン酸塩(略してSHR1258 二マレイン酸塩と呼ぶ)のI型結晶、その製造方法およびそれを含む医薬組成物を提供する。該SHR1258 二マレイン酸塩のI型結晶は良好な結晶安定性および化学的安定性を有し、EGFR受容体チロシンキナーゼまたはHER-2受容体タンパクチロシンキナーゼに関連する疾患を治療するための医薬の製造に使用することができる。【選択図】なし
請求項(抜粋):
(R,E)-N-(4-(3-クロロ-4-(ピリジン-2-イルメトキシ)-フェニルアミノ)-3-シアノ-7-エトキシキノリン-6-イル)-3-(1-メチルピロリジン-2-イル)アクリルアミド 二マレイン酸塩のI型結晶であって、
Cu-Kα 放射線を用いて2θ角および面間隔で表されるX線回折パターンを得ると、該結晶が図1に示すX線回折パターンを示し、特徴的なピークが6.28(14.06), 6.74(13.10), 10.60(8.34), 11.58(7.64), 13.50(6.55), 14.90(5.94), 15.80(5.60), 18.26(4.85), 20.66(4.30), 21.14(4.20), 22.96(3.87), 24.34(3.65), 25.54(3.49)および26.12(3.41)に存在することを特徴とする結晶。
IPC (4件):
C07D 401/14
, A61K 31/470
, A61P 35/00
, A61P 43/00
FI (4件):
C07D401/14
, A61K31/4709
, A61P35/00
, A61P43/00 111
Fターム (17件):
4C063AA03
, 4C063BB09
, 4C063CC14
, 4C063DD03
, 4C063EE01
, 4C086AA01
, 4C086AA03
, 4C086AA04
, 4C086BC28
, 4C086GA07
, 4C086GA08
, 4C086GA14
, 4C086GA15
, 4C086MA01
, 4C086MA04
, 4C086ZB26
, 4C086ZC20
引用特許:
引用文献:
出願人引用 (7件)
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審査官引用 (7件)
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