(E)-N-メチル-N-((3-メチルベンゾフラン-2-イル)メチル)-3-(7-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-3-イル)アクリルアミドのプロドラッグ誘導体

発明者： , , , , , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：葛和清司
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2015-517872
公開番号（公開出願番号）：特表2015-521617
出願日： 2013年06月19日
公開日（公表日）： 2015年07月30日
要約：

本開示は、一部において、顕著な溶解度、固体安定性およびバイオアベイラビリティ特性を有する(E)-N-メチル-N-((3-メチルベンゾフラン-2-イル)メチル)-3-(7-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-3-イル)アクリルアミド化合物の誘導体に関する。前記化合物は、FabIの効果的な阻害を介した細菌の脂肪酸代謝の効果的な阻害剤であることが見出された。さらに、特定の化合物は、ガンマ照射滅菌処理に対して安定であることが示され、したがって、細菌感染に起因する疾患の処置に用いる無菌製剤の製造によく適している。

請求項（抜粋）：

で表される化合物。

IPC (10件)：

C07F 9/656 , A61K 31/675 , A61P 31/04 , A61P 11/00 , A61K 9/14 , A61K 9/20 , A61K 9/48 , A61K 31/537 , A61P 43/00 , A61K 38/00

FI (10件)：

C07F9/6561 Z , A61K31/675 , A61P31/04 , A61P11/00 , A61K9/14 , A61K9/20 , A61K9/48 , A61K31/5377 , A61P43/00 121 , A61K37/02

Fターム (56件)：

4C076AA30 , 4C076AA36 , 4C076AA53 , 4C076AA93 , 4C076BB01 , 4C076BB13 , 4C076BB21 , 4C076BB31 , 4C076CC32 , 4C076FF06 , 4C084AA01 , 4C084AA02 , 4C084BA17 , 4C084BA18 , 4C084BA24 , 4C084BA44 , 4C084DA43 , 4C084DA44 , 4C084MA02 , 4C084MA35 , 4C084MA37 , 4C084MA41 , 4C084MA52 , 4C084MA55 , 4C084MA63 , 4C084NA02 , 4C084NA05 , 4C084ZA591 , 4C084ZA592 , 4C084ZB351 , 4C084ZB352 , 4C084ZC751 , 4C084ZC752 , 4C086AA01 , 4C086AA02 , 4C086AA03 , 4C086CB14 , 4C086GA13 , 4C086HA19 , 4C086MA01 , 4C086MA02 , 4C086MA04 , 4C086MA35 , 4C086MA37 , 4C086MA41 , 4C086MA52 , 4C086MA55 , 4C086MA63 , 4C086MA65 , 4C086NA02 , 4C086ZA59 , 4C086ZB35 , 4C086ZC75 , 4H050AA01 , 4H050AA03 , 4H050AB20

引用特許：

出願人引用 (1件)

FabI阻害剤
公報種別：公表公報出願番号：特願2003-585650 出願人：アフィニアム・ファーマシューティカルズ・インコーポレイテッド

審査官引用 (1件)

FabI阻害剤
公報種別：公表公報出願番号：特願2003-585650 出願人：アフィニアム・ファーマシューティカルズ・インコーポレイテッド

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