MGAT2阻害剤としてのアリールジヒドロピリジノンおよびピペリジノン

発明者： , , , , , , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (5件)：鮫島睦 , 田村恭生 , 品川永敏 , 森本靖 , 水原正弘
公報種別：特許公報
出願番号（国際出願番号）：特願2014-544902
特許番号：特許第5806417号
出願日： 2012年11月30日
請求項（抜粋）：

【請求項1】式(I): [式中: は、単結合または二重結合を示し; xおよびyは、両方とも単結合であってもよく;xが二重結合である場合、その場合、yは単結合であって、R4およびR16は不存在であり;yが二重結合である場合、その場合、xは単結合であって、R5およびR16は不存在であり; R1は、独立して、-CONH(C4-18アルキル),-CONHC2-8ハロアルキル、-CONH(CH2)1-8Ph、-CONHCH2COC2-8アルキル、-(CH2)m-(0〜2個のRbおよび0〜2個のRgで置換されているC3-10炭素環)、-(CH2)m-(炭素原子およびN、NRe、OまたはSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む5ないし6員のヘテロアリール(ここで、前記ヘテロアリールは、0〜1個のRbおよび0〜2個のRgで置換されている))、および0〜3個のRaで置換されているC1-12炭化水素鎖(ここで、前記炭化水素鎖は、直鎖または分枝鎖であって、飽和または不飽和であってもよい)からなる群から選択され; R2は、独立して、C1-4アルキル,C3-4シクロアルキル、およびC1-4ハロアルキルからなる群から選択され; R3は、独立して、H、F、Cl、C1-4アルキルおよびCNからなる群から選択され; R4およびR5は、独立して、H、F、Cl、およびC1-4アルキルからなる群から選択され; xが単結合である場合、R3およびR4は、それらが結合する炭素原子と結合して、3ないし6員の炭素環を形成してもよく; R6は、独立して、H、ハロ、C1-4アルキル、NO2、Rc、-(CH2)n-(X)t-(CH2)mRc、NH2、-CONH(C1-6アルキル)、-NHCOX1SO2Rj、-NHCOCH2PO(OEt)2、-NHCOCORj、-NHCOCH(OH)Rj、-NHCOCH2CORj、-NHCONHRj、および-OCONRfRjからなる群から選択され; Xは、独立して、O、S、NH、CONH、およびNHCOからなる群から選択され; X1は、独立して、C1-4炭化水素鎖であり、C1-4アルキルまたはC3-4シクロアルキルで置換されていてもよく; yが単結合である場合、R5およびR6は、それらが結合する炭素原子と結合して、3員ないし6員の炭素環を形成してもよく; R11、R12、R13、R14およびR15は、独立して、H、ハロ、0〜2個のRiで置換されているC1-4アルキル、C1-4アルコキシ、C1-4ハロアルキル、C1-4ハロアルコキシ、-(CH2)m-C3-6シクロアルキル、CN、NRfRj、ORj、SRj、NHCO2(C1-4アルキル)、NHSO2(C1-4アルキル)、ならびに炭素原子およびN、NRe、O、またはSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む4員ないし6員の複素環からなる群から選択され; あるいは、R11およびR12は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、5員ないし6員の炭素環または炭素原子およびN、NRe、O、もしくはSから選択される1〜3個のヘテロ原子を含む5員ないし6員の複素環を形成し; あるいは、R12およびR13は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、5員ないし6員の炭素環または炭素原子およびN、NRe、O、もしくはSから選択される1〜3個のヘテロ原子を含む5員ないし6員の複素環を形成し; R16は、独立して、HおよびC1-4アルキルからなる群から選択され; Raは、各場合において独立して、ハロ、OH、C1-6アルコキシ、C1-6ハロアルキル、C1-6ハロアルコキシ、N(C1-4アルキル)2、-(CH2)n-(X)t-(CH2)mRc、および-(CH2)n-(CH2O)m-(CH2)nRfからなる群から選択され; Rbは、各場合において独立して、ハロ、OH、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、C1-10ハロアルキル、C1-10ハロアルコキシ、C1-10アルキルチオ、C1-10ハロアルキルチオ、N(C1-4アルキル)2、-CONH(CH2)4-20H、-O(CH2)sO(C1-6アルキル)、Rc、-(CH2)n-(X)t-(CH2)mRc、および-(CH2)n-(CH2O)m-(CH2)nRfからなる群から選択され; Rcは、各場合において独立して、0〜2個のRdで置換されているC3-6シクロアルキル、0〜2個のRdで置換されているC3-6シクロアルケニル、-(CH2)m-(0〜3個のRdで置換されているフェニル)、ならびに炭素原子およびN、NRe、O、またはSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む5員ないし6員の複素環からなる群から選択され;ここで、前記複素環は、0〜2個のRdで置換されており; Rdは、各場合において独立して、ハロ、OH、CN、NO2、C1-4アルキル、C1-4アルコキシ、C1-4ハロアルキル、C1-4ハロアルコキシ、テトラゾリル、OBnおよび0〜2個のRhで置換されているフェニルからなる群から選択され; Reは、各場合において独立して、H、C1-8アルキル、C1-8ハロアルキル、C1-4アルコキシで置換されていてもよいベンジル、CO(C1-4アルキル)およびCOBnからなる群から選択され; Rfは、各場合において独立して、HおよびC1-4アルキルからなる群から選択され; Rg、RhおよびRiは、各場合において独立して、ハロ、C1-4アルキル、C1-4アルコキシ、C1-4ハロアルキル、およびC1-4ハロアルコキシからなる群から選択され; Rjは、各場合において独立して、C1-4アルキル、C3-4シクロアルキルおよびフェニルからなる群から選択され; nは、各場合において独立して、0または1であり; mは、各場合において独立して、0、1、2、3、または4であり; sは、各場合において独立して、1、2、または3であり;および tは、各場合において独立して、0または1である] で示される化合物、またはその立体異性体、互変異性体、もしくは医薬的に許容される塩、ただし、以下の化合物は除外される:

IPC (33件)：

C07D 211/78 ( 200 6.01) , C07D 211/84 ( 200 6.01) , C07D 211/90 ( 200 6.01) , C07D 401/04 ( 200 6.01) , C07D 401/10 ( 200 6.01) , C07D 401/12 ( 200 6.01) , C07D 401/14 ( 200 6.01) , C07D 405/14 ( 200 6.01) , C07D 411/14 ( 200 6.01) , C07D 413/04 ( 200 6.01) , C07D 413/12 ( 200 6.01) , A61K 31/4418 ( 200 6.01) , A61K 31/443 ( 200 6.01) , A61K 31/4439 ( 200 6.01) , A61K 31/4433 ( 200 6.01) , A61K 31/444 ( 200 6.01) , A61K 31/451 ( 200 6.01) , A61K 31/497 ( 200 6.01) , A61K 31/501 ( 200 6.01) , A61K 31/506 ( 200 6.01) , A61K 31/5377 ( 200 6.01) , A61K 45/00 ( 200 6.01) , A61P 3/10 ( 200 6.01) , A61P 1/16 ( 200 6.01) , A61P 27/02 ( 200 6.01) , A61P 25/00 ( 200 6.01) , A61P 13/12 ( 200 6.01) , A61P 17/02 ( 200 6.01) , A61P 9/10 ( 200 6.01) , A61P 9/12 ( 200 6.01) , A61P 3/04 ( 200 6.01) , A61P 3/06 ( 200 6.01) , A61P 27/06 ( 200 6.01)

FI (31件)：

C07D 211/78 , C07D 211/84 , C07D 211/90 , C07D 401/04 CSP , C07D 401/10 , C07D 401/12 , C07D 401/14 , C07D 405/14 , C07D 411/14 , C07D 413/04 , C07D 413/12 , A61K 31/441 , A61K 31/443 , A61K 31/444 , A61K 31/451 , A61K 31/497 , A61K 31/501 , A61K 31/506 , A61K 31/537 , A61K 45/00 , A61P 3/10 , A61P 1/16 , A61P 27/02 , A61P 25/00 , A61P 13/12 , A61P 17/02 , A61P 9/10 , A61P 9/12 , A61P 3/04 , A61P 3/06 , A61P 27/06

引用文献：

出願人引用 (4件)

p-置換アセトフェノンのCope-Knoevenagel反応で生成する二次縮合物の構造
The Cyclization of Ethyl Cyanoacetate and Ketones by Ammonium Acetate
Piperidine Derivatives. XXX. 1,4-Dialkyl-4-arylpiperidines

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