特許
J-GLOBAL ID：201503019621239216
トロパン化合物
発明者：
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出願人/特許権者：
代理人 (2件)：
山本 秀策
, 森下 夏樹
公報種別：特許公報
出願番号（国際出願番号）：特願2013-257559
公開番号（公開出願番号）：特開2014-070077
特許番号：特許第5745021号
出願日： 2013年12月13日
公開日（公表日）： 2014年04月21日
請求項（抜粋）：
【請求項1】式Iに従う化合物、またはその薬剤として許容可能な塩と、薬剤として許容可能な担体、賦形剤、もしくは希釈剤とを含む、医薬組成物であって、式Iに従う化合物が、
であり、式中、
R1は、以下より選択され、
R3は、水素、-CF3、-NH2、-OH、1、2、もしくは3個のR5で任意に置換されたアルキル、アルコキシ、ジアルキルアミノアルキル、アリールアルコキシで任意に置換されたシクロアルキル、アリールであって、ハロゲン、アルキル、アルコキシ、ジアルキルアミノアルコキシ、およびアルキルもしくはアリールで任意に置換されたヘテロシクロアルキルより選択される1、2、もしくは3個の基で任意に置換されたアリール、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクロアルキルであって、アルキル、-C(O)O-アルキル、およびアリールアルキルより選択される基で任意に置換されたヘテロシクロアルキル、アリール基のいずれかの環位置においてアルキルへテロシクロアルキルで任意に置換されたアリールアルキル、ならびにヘテロアリールより選択され、
R4、R7、R8、R9、およびR11は、各々独立して、水素、-OR16、-SR16、-N(H)R16、ヒドロキシ、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシアルキニル、ハロゲン、ヒドロキシアルキル、ジヒドロキシアルキル、-O-C(O)-NH2、アミノ(イミノ)アルキル、-C(O)-NH2、-N(H)C(O)アルキル、アルキルアミノアルキル、アルキルアミノアルキルアミノ、アミノアルキルアミノ、アリールアルキルアミノ、ヘテロシクロアルキル、ジアルキルアミノアルキル、1〜8個のハロゲンで任意に置換されたアルキル、ジアルキルアミノ、-N(H)アルキルへテロシクロアルキル、アルキルスルホニルヘテロシクロアルキルアミノ、シクロアルキルアルキルアミノ、シクロアルコキシ、-NH2、-O-アルキル-ヘテロシクロアルキル、ジアルキルアミノアルコキシ、アルキルスルホニルアルキルアミノ、ならびに-N(H)ヘテロシクロアルキルであって、アルキル、アルコキシ、およびハロゲンより選択される1、2、もしくは3個の基で任意に置換された-N(H)ヘテロシクロアルキルより選択され、
R5は、ハロゲン、シクロアルキル、シクロアルキルアルキルアミノ、ヘテロアリールであって、ハロゲン、アルキルおよびアルコキシより選択される1、2、もしくは3個の基で任意に置換されたヘテロアリール、アルキルチオ、ヘテロシクロアルキルであって、アルキル、ハロゲン、フェニルおよびオキソより選択される1、2、もしくは3個の基で任意に置換されたヘテロシクロアルキル、アリールであって、ハロゲン、アルキル、アルコキシ、ジアルキルアミノアルコキシ、およびアルキルで任意に置換されたヘテロシクロアルキルより選択される1、2、もしくは3個の基で任意に置換されたアリール、アルコキシ、ジアルキルアミノ、-OH、-C(O)-NH2、-C(O)-O-CH3、-C(O)-N(H)(C1-C3)アルキル、ハロゲンで任意に置換されたヘテロアリールアミノ、ならびに-OCF3より選択され、
R6およびR10は、各々、水素、1〜8個のハロゲンで任意に置換されたアルキル、アルキルチオ、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシアルキニル、ハロゲン、ヒドロキシアルキル、ジヒドロキシアルキル、アミノ(イミノ)アルキル、-C(O)-NH2、-N(H)C(O)アルキル、アルキルアミノアルキル、アルキルアミノアルキルアミノ、アミノアルキルアミノ、アリールアルキルアミノ、ヘテロシクロアルキル、ジアルキルアミノアルキル、1〜8個のハロゲンで任意に置換されたアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシアルキルアミノ、-N(H)アルキルへテロシクロアルキル、シクロアルキルアルキルアミノ、アルキルスルホニルヘテロシクロアルキルアミノ、シクロアルキルアルキルアミノ、シクロアルキルアミノであって、-OH、アルキル、-CF3およびヘテロシクロアルキルより選択される基で任意に置換されたシクロアルキルアミノ、-OHもしくは-NH2で任意に置換された-N(H)シクロアルキル、-NH2、-N(H)-ヘテロアリール、-N(H)-アリールであって、アルコキシ、ヘテロシクロアルキルアルコキシおよびジアルキルアミノアルコキシより選択される1、2、もしくは3個の基で任意に置換された-N(H)-アリール、アルキルスルホニルアルキルアミノ、ならびに-N(H)ヘテロシクロアルキルより選択され、
R16は、水素、1〜8個のハロゲンで任意に置換されたアルキル、シクロアルキルであって、-OH、-NH2、アルキル、ヘテロシクロアルキル、および-CF3より選択される1もしくは2個の基で任意に置換されたシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルであって、-OHもしくは-NH2で任意に置換されたヘテロシクロアルキル、アルコキシアルキル、1、2もしくは3個のアルコキシで任意に置換されたアリール、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、gem-ジシクロアルキルアルキル、ならびにジアルキルアミノアルキルより選択され、
R17は、存在する場合、-CH2-もしくは-CH(OH)-であり、
A1もしくはA2の各々は、NもしくはC(H)であり、A1およびA2は、同一もしくは異なり得るが、但し、A1は、A1がC(H)の場合にのみ、R4で置換され得ることを条件とし、そしてA2は、A2がC(H)である場合にのみ、R4で置換され得ることを条件とし、
L1は、-C(O)O-、-C(O)NH-、-C(O)NHSO2-、-(CH2)nC(O)NH-、-(CH2)nNHC(O)-、-(CH2)mNH-、-(CH2)nSO2NH-、-(CH2)nNHSO2-、-(CH2)mC(O)-、-(CH2)mO-、および-(CH2)mNH-(CH2)n-より選択され、
L2は、-C(O)-NH-R3、-CN、-C(O)-N(CH3)-OCH3、もしくは-C(O)-R3であり、
nは、0もしくは1であり、
mは、0、1、もしくは2であり、
各pは、独立して、0、1、2、3、もしくは4である、
医薬組成物。
IPC (31件)：
A61K 31/46 ( 200 6.01)
, A61P 43/00 ( 200 6.01)
, A61P 35/00 ( 200 6.01)
, A61P 25/28 ( 200 6.01)
, A61P 31/00 ( 200 6.01)
, A61P 31/04 ( 200 6.01)
, A61P 29/00 ( 200 6.01)
, A61P 37/06 ( 200 6.01)
, A61P 9/00 ( 200 6.01)
, A61P 9/10 ( 200 6.01)
, A61P 3/00 ( 200 6.01)
, A61P 31/12 ( 200 6.01)
, A61P 31/14 ( 200 6.01)
, A61P 31/16 ( 200 6.01)
, A61P 1/16 ( 200 6.01)
, A61P 31/20 ( 200 6.01)
, A61P 31/22 ( 200 6.01)
, A61K 45/00 ( 200 6.01)
, A61P 35/02 ( 200 6.01)
, A61P 15/00 ( 200 6.01)
, A61P 1/00 ( 200 6.01)
, A61P 17/00 ( 200 6.01)
, A61P 11/00 ( 200 6.01)
, A61P 13/08 ( 200 6.01)
, A61P 13/12 ( 200 6.01)
, A61K 31/496 ( 200 6.01)
, A61K 31/5377 ( 200 6.01)
, A61K 31/497 ( 200 6.01)
, A61P 19/06 ( 200 6.01)
, A61P 21/00 ( 200 6.01)
, C07D 451/04 ( 200 6.01)
A61K 31/46
, A61P 43/00 111
, A61P 35/00
, A61P 25/28
, A61P 31/00
, A61P 31/04
, A61P 29/00
, A61P 37/06
, A61P 9/00
, A61P 9/10
, A61P 3/00
, A61P 31/12
, A61P 31/14
, A61P 31/16
, A61P 1/16
, A61P 31/20
, A61P 31/22
, A61K 45/00
, A61P 35/02
, A61P 15/00
, A61P 1/00
, A61P 17/00
, A61P 11/00
, A61P 13/08
, A61P 13/12
, A61K 31/496
, A61K 31/537
, A61K 31/497
, A61P 29/00 101
, A61P 19/06
, A61P 43/00 121
, A61P 21/00
, C07D 451/04
