特許
J-GLOBAL ID：201503020793309796
ボルテゾミブの製造方法
発明者：
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出願人/特許権者：
代理人 (5件)：
勝沼 宏仁
, 中村 行孝
, 浅野 真理
, 反町 洋
, 藤井 宏行
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2015-530488
公開番号（公開出願番号）：特表2015-532915
出願日： 2013年09月11日
公開日（公表日）： 2015年11月16日
要約：
本発明は、ボルテゾミブ、式(IV)のtert-ブチル[1-({(1S)-3-メチル-1-[(3aS,4S,6S,7aS)-3a,5,5-トリメチルヘキサヒドロ-4,6-メタノ-1,3,2-ベンゾジオキサボロール-2-イル]ブチル}アミノ)-1-オキソ-3-フェニルプロパン-2-イル]カルバメート、および式(V)のN-{(1S)-3-メチル-1-[(3aS,4S,6S,7aS)-3a,5,5-トリメチルヘキサヒドロ-4,6-メタノ-1,3,2-ベンゾジオキサボロール-2-イル]ブチル}フェニルアラニンの製造のための改良された方法を提供する。化合物(IV)は、第一カップリング剤および第一塩基の存在下において、第一溶媒中で式(II)の(1R)-3-メチル-1-[(3aS,4S,6S,7aR)-3a,5,5-トリメチル-ヘキサヒドロ-4,6-メタノ-1,3,2-ベンゾジオキサボロール-2-イル]ブタン-1-アミンまたはその塩と、式(III)のN-(tert-ブトキシカルボニル)-L-フェニルアラニンとをカップリングさせることによって製造され、この場合、当該カップリング工程は溶媒交換を含まない。化合物(V)は、無機酸のアルコール溶液を使用して化合物(IV)を脱保護することによって製造される。
請求項（抜粋）：
a)第一カップリング剤および第一塩基の存在下において、第一溶媒中で、下記の式(II):
IPC (2件)：
FI (2件)：
Fターム (8件)：
4H048AA01
, 4H048AA02
, 4H048AB84
, 4H048AC53
, 4H048AC80
, 4H048VA75
, 4H048VA77
, 4H048VB10
