特許

J-GLOBAL ID：201503084532365947

MEKインヒビターおよびその使用方法

発明者： ナイン アイ ,  ニール クマー アナンド ,  オーウェン ジョセフ ボウルズ ,  イエルク ブセニアス ,  シモーナ コスタンゾ ,  ジェフリー キモ カーティス ,  ラリサ デュベンコ ,  アナハ アビージト ジョシ ,  アビゲイル アール. ケネディ ,  アンジー イニョン キム ,  エレナ コルトゥン ,  ジーン-クレア リミュン マナロ ,  チャバ ジェイ. ピトー ,  ケニス ディー. ライス ,  ツェ エイチ. ツァン ,  スティーブン チャールズ ディフィナ ,  チャールズ エム. ブレージー
出願人/特許権者： エグゼリクシス, インコーポレイテッド
代理人 (3件)： 山本 秀策 ,  安村 高明 ,  森下 夏樹
公報種別：特許公報
出願番号（国際出願番号）：特願2012-195223
公開番号（公開出願番号）：特開2013-014601
特許番号：特許第5678019号
出願日： 2012年09月05日
公開日（公表日）： 2013年01月24日
請求項（抜粋）：

【請求項1】式I: の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物であって、ここで、A、X、R1、R2、R3、R4、R5、R6、およびR7は、グループDにおいて定義されるとおりであり: (グループD) Aは、 であり; R40およびR40aは独立して、水素またはアルキルであり; Xは、アルキル、ハロ、ハロアルキル、またはハロアルコキシであり; R1、R2、R3、R4、R5およびR6は、独立して、水素、ハロ、ニトロ、-NR8R8’、-OR8、-NHS(O)2R8、-CN、-S(O)mR8、-S(O)2NR8R8’、-C(O)R8、-C(O)OR8、-C(O)NR8R8’、-NR8C(O)OR8’、-NR8C(O)NR8’R8’’、-NR8C(O)OR8’、-NR8C(O)R8’、-CH2N(R25)(NR25aR25b)、-CH2NR25C(=NH)(NR25aR25b)、-CH2NR25C(=NH)(N(R25a)(NO2))、-CH2NR25C(=NH)(N(R25a)(CN))、-CH2NR25C(=NH)(R25)、-CH2NR25C(NR25aR25b)=CH(NO2)、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルであり、ここで該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロシクロアルキルは、1個、2個、3個、4個、5個、6個または7個の基で必要に応じて独立して置換されており、該基は独立して、ハロ、アルキル、ハロアルキル、ニトロ、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、-OR8、-NR8R8’、-NR8S(O)2R9、-CN、-S(O)mR9、-C(O)R8、-C(O)OR8、-C(O)NR8R8’、-NR8C(O)NR8’R8’’、-NR8C(O)OR8’および-NR8C(O)R8’から選択されるか;またはR1とR2とがこれらが結合する炭素と一緒になったもの、R3とR4とがこれらが結合する炭素と一緒になったもの、およびR5とR6とがこれらが結合する炭素と一緒になったもののうちの1つが、C(O)またはC(=NOH)を形成し; mは、1または2であり; R7は、水素、ハロまたはアルキルであり;そして R8、R8’およびR8”は独立して、水素、ヒドロキシ、必要に応じて置換されたアルコキシ、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロシクロアルキルから選択され、ここで該アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロシクロアルキルは、1個、2個、3個、4個、または5個の基で必要に応じて独立して置換されており、該基は、アルキル、ハロ、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアルコキシ、アルコキシアルキル、ハロアルキル、カルボニル、カルボキシエステル、ニトロ、シアノ、-S(O)nR31(ここでnは、0、1、もしくは2であり、そしてR31は、必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキル、もしくは必要に応じて置換されたヘテロアリールである)、-NR36S(O)2R36a(ここでR36は、水素、アルキル、もしくはアルケニルであり、そしてR36aは、アルキル、アルケニル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキル、もしくは必要に応じて置換されたヘテロアリールである)、-S(O)2NR37R37a(ここでR37は、水素、アルキル、もしくはアルケニルであり、そしてR37aは、アルキル、アルケニル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキル、もしくは必要に応じて置換されたヘテロアリールである)、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアリールアルキル、必要に応じて置換されたアリールオキシ、必要に応じて置換されたアリールアルキルオキシ、必要に応じて置換されたヘテロアリール、-NHC(O)R32(ここでR32は、アルキル、アルケニル、アルコキシ、もしくはシクロアルキルである)および-NR30R30’(ここでR30およびR30’は独立して、水素、アルキル、もしくはヒドロキシアルキルである)、ならびに-C(O)NHR33(ここでR33は、アルキル、アルケニル、アルキニル、もしくはシクロアルキルである)から独立して選択される、 化合物。

IPC (3件)：

C07D 403/12 ( 200 6.01) ,  C07D 401/14 ( 200 6.01) ,  A61K 31/513 ( 200 6.01)

FI (3件)：

C07D 403/12 CSP ,  C07D 401/14 ,  A61K 31/513

引用特許：

審査官引用 (2件)

• METキナーゼインヒビター
  公報種別：公表公報   出願番号：特願2008-533713   出願人：ブリストル-マイヤーズスクイブカンパニー
• MEK阻害剤による関節炎の治療
  公報種別：公表公報   出願番号：特願2000-587757   出願人：ワーナー-ランバート・カンパニー