抄録/ポイント:
抄録/ポイント
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錘体外路副作用のない向精神薬を発見するために一連の標題化合物を合成。2個の合成経路を用い,いずれも重要段階としてチオキサンテンC-2位のスルホン化およびC-9位カルバニオンのアルキル化を含む。合成した化合物のうち数種はフェノチアジン神経ち緩薬と同様な行動的および薬理学的効果を動物に示した。最も強い活性はN,N-ジメチル-9-〔3-(4-メチル-1-ピペラジニル)プロピル〕チオキサンテン-2-スルホンアミドに見られ,対応するフェノチアジン構造を持つチオプロペラジンと同程度の量で低い振せん性を示す;写図2表1参10