抄録/ポイント:
抄録/ポイント
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アミノイソキノリンのMannich反応によりアミノプロトペルペリンを合成する場合,水酸基と同様にアミノ基も反応を促進し,酸を加えることなしにアミノ基のパラ位に選択的に環化できることを明らかにした.3,4-ジメトキシフェネチルアミンと3-ニトロフェニルアセチルクロリドから3工程で得た1-(3-アミノ)-および(3-アミノ-4-メトキシ)ベンジル-6,7-ジメトキシ-1,2,3,4-テト.ラヒドロイソキノリンを原料として,酸を加えずにエタノール中36%ホルムアルデヒド溶液でMannich反応をし,アミノ基のパラ位に閉環したアミノプロトベルベリンを合成:参8