抄録/ポイント:
抄録/ポイント
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ジメチルアミノアルキル基を持つ5種の抗ヒスタミン剤のN-脱メチル化を4種の動物(ラット,モルモット,マウス,ウサギ)の肝9,000gの上澄分画による試験管内でのアルデヒド生成により比較した.性の差異はラットのみでみられたが,脱スチル活性は薬物では種ごとに,種では薬物ごとに変化した.トリメプラジンやジフェンヒドラミンではラットで,フェネタジンやクロルフェニラミンではウサギで高い脱メチル活性がみられた.雄性ラットでは,去勢やSKF525Aが活性を減少させ,19-ノルテストステロンフェニルプロピオン酸塩が活性を増加させた.フェノバルビタールは5種の薬物に対し同程度雌性ラット肝の活性を誘起したが,3-メチルコラントレンでは刺激効果を示さなかった.N-オキシドからのホルムアルデヒド生成は比較的小さく,薬物間の差異は示さなかった.脂質溶解度とN-脱メチル化間の相関性は認められなかった:参13