抄録/ポイント:
抄録/ポイント
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酸性プロテアーゼの特異的阻害物質であるペプスタチン(I)によるペプシン(II)阻害機構につき検討.IはIIと強固に結合し,この結合は共有結合ではないが定量的.IとIIの結合は等モルであることをIのII阻害における量比,
3H-IとIIとの結合体をゲルろ過することにより結論.Iより弱い活性を有するジアセチル-IはIIを競合的に阻害し解離定数は7.3×10
-6M,I,IIの解離定数は3×10
-9M以下.p-プロムフェナシルブロミドおよびα-シアゾ-p-ブロムアセトフェノンによりIIを修飾しIとの結合をゲルろ過により検討した結果,修飾されたIIはIと結合するがその結合量は低下.以上よりIは2種のアスパラギン酸に囲まれたIIの活性部位に結合すると推定:参15