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J-GLOBAL ID：201602006234944032   整理番号：70A0172548

強い抗セロトニン活性を持つ新型の置換ピペラジン

A novel type of substituted piperazine with high antiserotonin potency.

著者 (5件)： BURG W J ,  BONTA I L ,  DELOBELLE J ,  RAMON C ,  VARGAFTIG B
資料名： J Med Chem  (Journal of Medical and Pharmaceutical Chemistry)
巻： 13  号： 1  ページ： 35-39  発行年： 1970年 
JST資料番号： D0102A  ISSN： 0022-2623  CODEN： JMCMAR  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： フェンベンザミンとシプロヘブプジエンの構造活性相関を検討するために,前者のエチレンジアミン鎖を固定し2個のベンゼン環が1~2個の炭素原子橋または直接結合させて後者に関連づけた縮合ピペラジン環を持つ4環性化合物を合成。ピペラジン環はジアミンとしゅう酸ジエチルとの縮合(Riebsomer反応)およびジボランまたはLiAlH₄還元で形成。薬理試験の結果は2-メチル-1,2,3,4.10,14b-ヘキサヒドロ-2H-ピラジノ〔1,2-f〕モルファントリジンがシプロヘプタジエンと同程度の活性を示し,動物においてはCNS抑制効果はそれほど強くないが急性毒性はより少ない;写図2表4参11

シソーラス用語： 構造活性相関 ,  合成
準シソーラス用語： 2H-ピラジノ〔1.2-f〕モルファントリジン ,  2H-ピラジノ〔1.2-f〕モルファントリジン/2-メチル-ヘキサヒドロ ,  2-メチル-ヘキサヒドロ ,  シフロヘプタジエン ,  シプロヘプタジエン ,  ピペラジン誘導体 ,  ピペラジン誘導体(合成/薬理) ,  フェンベンザミン ,  抗セロトニン作用 ,  構造活性相関(フェンベンザミン/シフロヘプタジエン) ,  薬理

タイトルに関連する用語 (4件)： セロトニン ,  活性 ,  置換 ,  ピペラジン