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J-GLOBAL ID：201602008410870264   整理番号：74A0168974

葉酸きっ抗物質と抗マラリア薬としての2,4-ジアミノチエノ〔2,3-d〕ピリミジン類 III 5,6-ジ置換誘導体と関連四環系類似体の合成

2,4-Diaminothieno 〔2,3-d〕 pyrimidines as antifolates and antimalarials. III. Synthesis of 5,6-disubstit-uted derivatives and related tetracyclic analogs.

著者 (3件)： ROSOWSKY A ,  CHEN K K N ,  LIN M
資料名： J Med Chem  (Journal of Medical and Pharmaceutical Chemistry)
巻： 16  号： 3  ページ： 191-194  発行年： 1973年 
JST資料番号： D0102A  ISSN： 0022-2623  CODEN： JMCMAR  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 5,6位にアルキル,アルアルキル,アリール基をもっ15種の2,4-ジアミノチエノ〔2,3-d〕ピリミジン類を2,アミノ-3-シアノチオフェンとクロロホルムアミジンの縮合から得た。抗菌性と抗マラリア活性を検討。その結果供試検体中5-アルキル-6-フェニル(またはベンジル)誘導体は大便連鎖球菌に対し顕著な抗菌活性を示したが,一方その位置異性体の6-アルキル-5-フェニルまたはベンジル)体,架橋類似体,ハロゲン置換体には活性はみられなかった。また抗マラリア試験から5-メチル-6-フェニル誘導体はPlasmodium bergheiマウスに640mg/kgで活性を示したが.P.galliceumには有効でなかった;表3参13

シソーラス用語： マウス ,  マラリア原虫 ,  抗マラリア作用 ,  抗細菌作用 ,  構造活性相関 ,  代謝きっ抗物質 ,  大便連鎖球菌 ,  葉酸
準シソーラス用語： アリール-ジアミノ ,  アルアルキル ,  アルキル-ジアミノ ,  チエノピリミジン ,  チエノピリミジン/アリール-ジアミノ ,  チエノピリミジン/アルアルキル ,  チエノピリミジン/アルキル-ジアミノ

タイトルに関連する用語 (8件)： 葉酸 ,  抗マラリア薬 ,  3-D ,  ピリミジン類 ,  置換 ,  誘導体 ,  環 ,  類似体