抄録/ポイント:
抄録/ポイント
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トリチル基を保護基とするペプチド合成法について工業的な立場から検討.親油性の基を側禎に有するアミノ酸誘導体であるグルタミン酸-γ-メチル,エチル,およびベンジルエステル,アスパラギン酸-β-メチル,エチルおよびベンジルエステルおよび,S-トリチルシステインなどは,非水溶媒中,トリエチルアミンを塩酸受容体として,アミノ酸誘導体に対して2倍モルの塩化トリチルを用いることにより収率よくN-リチル化物を合成できることを見いだした.さらにこの反応においてはN-トリチルアミノ酸誘導体のa-トリチルエステルが中間体として生成していることを確認.これらのトリチル化物を用いて,グルタチオン,α-アミノベンジルペニシリン,アスパルチルフェニルアラニンメチルエステルを製造:参7