抄録/ポイント:
抄録/ポイント
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ラットにDithiadene(1)を100mg/kg経口投与し,得られた代謝産物につきクロマトグラフィー,ポーラログラフィ-,分光分折,呈色反応を試みたところ,尿中には未変化の1,1-S-オキシド,ノル-1,ノル11-S-オキシド,および未同定物質2種が検出された。それゆえラットにおける1の代謝は側鎖のNの脱メチル,チエピン核のS原子の酸化,および,恐らくこれらの変化の同時進行が起ると思われる。薬理学的見地から見れば,脱メチル化は抗ヒスタミン作用の低下を来たし,Sの酸化はそれに加えて急性毒性の低下をもたらす;写図2表2