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J-GLOBAL ID：201602010270001958   整理番号：70A0187275

クェネチルアミンとウサギ大動脈交感神経によるトリチウム標識ノルアドレナリン取り込みの強力な阻害薬の分子モデルにおける立体配置の類似性

Conformational similarities between molecular models of phenethyla mine and of potent inhibitors of the uptake of tritiated norepinephrine by adrenergic nerves in rabbit aorta.

著者 (5件)： MAXWELL R A ,  CHAPLIN E ,  ECKHARDT S B ,  SOARES J R ,  HITE G
資料名： J Pharmacol Exp Ther  (Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics)
巻： 173  号： 1  ページ： 158  発行年： 1970年 
JST資料番号： E0052A  ISSN： 0022-3565  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 三環性抗抑うつ薬であるデオキシピプラドロール,メチルフェニデート,コカインはウサギ大動脈のノルアドレナリン(I)取り込みに対する競合的阻害約である。すべて,pKa値が8.5より大きく,生理的pHでは90%以上が正荷重をもっていて,フェニル環の反対部分にはプロトン化した窒素があり,β-フェネチルアミンのtrans-スタガード配置をとる。阻害薬は,この配置のほかにフェネチルアミン平面の上に第2のフェニル環あるいはカルポメトキシ基をもつ。これら阻害薬の相対効力を求めて,効力の差と構造および立体配置の差を考察した;写図6表3参11

シソーラス用語： コカイン ,  ノルアドレナリン ,  フェネチルアミン ,  メチルフェニデート ,  交感神経 ,  抗抑うつ薬 ,  大動脈 ,  立体配置
準シソーラス用語： デオキシピプラドロール ,  ノルアドレナリン(取り込み/大動脈) ,  フェネチルアミン(立体配置) ,  交換神経 ,  交換神経(大動脈) ,  取り込み ,  大動脈(交感神経)

タイトルに関連する用語 (11件)： ウサギ ,  大動脈 ,  交感神経 ,  トリチウム ,  標識 ,  ノルアドレナリン ,  取り込み ,  阻害薬 ,  分子モデル ,  立体配置 ,  類似性