抄録/ポイント:
抄録/ポイント
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14C-リファンピシンをラットに経口投与し吸収,分布,代謝,排せつを検討.50mg/kg(比放射能4,02μCi/mg),10mg/kg(比放射能8.05μCi/mg)投与時血中濃度は投与8時間後最高,2.45×10
5,5.30×10
4dpm/ml.血中の放射性物質は大部分リファンピシン,組織内分布率は肝以外の臓器での消長が血中濃度と同一傾向で,投与8時間後で最高値.以後漸減.肝では投与2時間で最高,24時間までそのレベルを維持.臓器内分布率は肝>じん>肺>心>ひ臓の順.脳には分布せず.胃腸管内容物に投与1時間後で投与放射能の81.9%を観察.胆汁排せつが大,投与8時間以内に6.6%の放射能を回収.投与48時間後の排せつ量は,50mg/kg投与で尿中21.3%,ふん便中40.6%,10mg/kg投与で11.6%,42.2%,代謝産物として25-デアセチルリファンピシン,N-デメチルリファンピシンを確認:参5