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J-GLOBAL ID：201602012876865497   整理番号：74A0171260

降圧活性をもっ6-置換5-クロロ-1,3-ジヒドロ-2H-イミダゾ〔4,5-b〕 ピラジン-2-オン類

6-Substituted 5-chloro-1,3-dihydro-2H-imidazo-〔4,5-6〕 pyrazin-2-ones with hypotensive activity.

著者 (3件)： JONES J H ,  HOLTZ W J ,  CRAGOE E J Jr
資料名： J Med Chem  (Journal of Medical and Pharmaceutical Chemistry)
巻： 16  号： 5  ページ： 537-542  発行年： 1973年 
JST資料番号： D0102A  ISSN： 0022-2623  CODEN： JMCMAR  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： イミダゾ〔4,5-b〕 ピラジン類の研究はこれまであまりなされていないが,本報告では3-アミノ-5,6-ジクロロピラジンカルポン酸エステルの5位置換基導入,2-ヒドラジノ化とアチド化後クルチウス熱転位を経て62種の標題化合物を合成し,標準心臓脈管試験法によりイヌに20mg被検薬を静脈内投与したときの多くは強い降圧活性を評価。その結果供試化合物の多くは強い降圧性を有し,とくに6位が低級アルキルアミノ,ジアルキルアミノ誘導体の活性が強く,さらに6-モノアルキルァミノ,エチルアミノも効果を示した。またin vitroの環状AMPホスホジエステラーゼに対しても強い阻害活性を発現;表4参9

シソーラス用語： イヌ ,  酵素阻害 ,  降圧作用 ,  静脈内投与
準シソーラス用語： イミダゾピラジノン ,  イミダゾピラジノン/置換-クロロ-ジヒドロ ,  環状AMPボスホジエステラーゼ ,  置換-クロロ-ジヒドロ

タイトルに関連する用語 (4件)： 降圧 ,  活性 ,  置換 ,  ピラジン