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J-GLOBAL ID：201602013133970608   整理番号：71A0379689

コルチコステロイド水溶性誘導体の製剤学的研究 II 水溶液中におけるヒドロコルチゾン21-アミノアルキルカルボキシレート類の安定性

著者 (3件)： 河村光雄 (塩野義製薬(研)) ,  山本隆一 (塩野義製薬(研)) ,  藤沢正計 (塩野義製薬(研))
資料名： 薬学雑誌  (Journal of the Pharmaceutical Society of Japan)
巻： 91  号： 8  ページ： 863-870  発行年： 1971年 
JST資料番号： F0508A  ISSN： 0031-6903  CODEN： YKKZAJ  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： 日本 (JPN) 

抄録/ポイント： ヒドロコルチゾンの21位に陽イオン性を賦与したアミノアルキルカルボキシレート誘導体を合成した.それらはいずれも酸性領域で容易に水溶液となしうることが認められた.これらの誘導体のみかけのpK_a値を測定し,酸性水溶液中における加水分解反応について嫌気的条件下に動力学的観察を試みた.エタノール水溶液中で電位差滴定により窒素気流中でみかけのpK_a値を測定した.誘導体をpH3.0,100°Cにて加水分解を行なうと相当するアミノカルボン酸とヒドロコルチゾンに分解し,反応は擬一次反応に従っていた.pH3.0以上の酸性条件下では水酸イオン触媒による分解が支配的であり,それ以下では一般酸塩基触媒にて分解すると推定される.また加水分解には第一次塩効果が認められた:参7

タイトルに関連する用語 (10件)： コルチコステロイド ,  水溶性 ,  誘導体 ,  製剤学 ,  研究 ,  水溶液 ,  ヒドロコルチゾン ,  アミノアルキル ,  カルボキシレート ,  安定性