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J-GLOBAL ID:201602013234823843   整理番号:64A0265579

ニトロフラン系化合物の薬学的研究(VIII)ニトロフラン核を有する2-アルキルチオピリミジン類の合成および構造-活性相関

著者 (1件):
資料名:
巻: 84  号:ページ: 207-212  発行年: 1964年 
JST資料番号: F0508A  ISSN: 0031-6903  CODEN: YKKZAJ  資料種別: 逐次刊行物 (A)
発行国: 日本 (JPN) 
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2-アルキルチオ-4-メチル-5-置換ピリミジン類(I)0.01モル,酢酸10~15ml,濃硫酸0.1-0.5モルを混合,これにCrCl3を酢酸中亜鉛末還元して得たCrCl2-酢酸液3~6ml,5-ニトロ-2-フリルアルデヒド類(II)またはそのジアセテート0.01モルを加え40~60°Cで2~4時間加温して得た結晶をアモンニアで中和し収率40~80%で下式の2-アルキルチオ-4-(5-ニトロ-2-フリルアルケニル)-ピリミジン類(III,R1=CH3,C2H5,C3H7,C4H9,R2=H,COOC2H5,R3=H,CH3,C2H5,CL,n=0.1)〓を得た.黄色~黄褐色結晶,いずれも光に不安定.CrCl2-酢酸液は使用しなくてもよい.無水酢酸を併用してもよい.E.ColiおよびSt.aureusに対する抗菌力はR1=R3=CH3,R2=H,n=1のものが最大.IIIの合成においてIのR1はC1~C4間で反応性に差異が認められず,またR2がアルキルのものは全く反応しなかった.

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