抄録/ポイント:
抄録/ポイント
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カナマイシン(I)の2-デオキシストレプタミン部分C-1位のアミノ基をL(-)-γ-アミノ-α-オキシ酪酸によりアシル化しIの新誘導体BB-K8(II)を合成.IIの合成法,Iの選択的アシル化法,IIの物理化学的性質につき詳述.IIの抗菌活性はI感受性菌にはIと同程度,Pseudomonasを含むIおよび/またはゲンタマイシン抵抗性株にも有効.マウスにおけるI感受性菌および抵抗性株による実験感染症に対しII皮下投与で良好な防御効果を観察.IIは経口投与では吸収されないが,非経口投与では高血中濃度を示し尿中に無変化のまま排せつされる.静脈内投与での急性毒性はLD
50でIIがIよりやや弱い:参19