抄録/ポイント:
抄録/ポイント
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16種の新α-(ジアルキルアミノメチル)-8-キノリンメタノールを合成し,抗マラリア活性を検定。置換キノリンの合成は2種の合成経路で中間体の8-キノリンカルボキシアルデヒドとし,オキシランを経てアミノアルコールに変換。4-メチル置換体は4-メチルー8-キノリンカルボン酸からエステル化,LAH還元,アルデヒドへの酸化で合成。アルキル置換のない誘導体は8-メチルキノリンの酸化で合成。13種化合物をマウスのPlasmodium bergheiで検定し,3種が640mg/kgで治ゆさせ,6-クロルー2-(4-クロルフェニル)-α-(ジプチルアミノメチル)-8-キノリンメタノールが有効で光毒性もない;表3参22