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J-GLOBAL ID：201602014867400573   整理番号：74A0165426

受容器図から設計したパーキンソン病治療薬

Potential anti-parkinson drugs designed by receptor mapping.

著者 (6件)： MARTIN Y C ,  JARBOE C H ,  KRAUSE R A ,  LYNN K R ,  DUNNIGAN D ,  HOLLAND J B
資料名： J Med Chem  (Journal of Medical and Pharmaceutical Chemistry)
巻： 16  号： 2  ページ： 147-150  発行年： 1973年 
JST資料番号： D0102A  ISSN： 0022-2623  CODEN： JMCMAR  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 同一受容器に対する作動物質ときっ抗物質の優位立体配座の比較から受容器一薬物の結合機作を論じたKier’sの図型法に基づいてメトキシー1-と2-アミノインダン類,アミノテトラリン類,21オキソー5ーアミノー1,2,5-6,7,8-ヘキサヒドロキノリンを合成し,マウスのオキソトレモリン誘発抗震せん作用(A),デセルピン抑制尾部きょう索(B)の各試験から薬理活性を評価。その結果化合物の数種は鎮痛作用を示し,薬物分子のNと0原子間が6.4Aの場合は活性が高くなるが6Åでは効力低下。またAB試験において有効な化合物は見出せなかった;表4参20

シソーラス用語： テトラリン ,  ドラッグデザイン ,  構造活性相関 ,  鎮痛作用 ,  薬物受容器 ,  立体配座
準シソーラス用語： アミノ ,  アミノ-ヘキサヒドロ ,  キノリノン ,  キノリノン/アミノ-ヘキサヒドロ ,  テトラリン/アミノ ,  パーキンソン病冶療薬

タイトルに関連する用語 (3件)： 受容器 ,  設計 ,  パーキンソン病治療薬