抄録/ポイント:
抄録/ポイント
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ロイペプチン(I)はプロピオニル体,アセチル体ともにプラスミン(II),トリプシン(III),パパイン(IV)のたんぱく分解を強く阻害するが,α-キモトリプシン(V)のたんぱく分解は阻害せず,阻害は基質と競合的.II,IIIのエステル分解に対するIの阻害はたんぱく分解におけるより弱い.アルデヒド,ジーn-ブチルアセタールの代りにカルボキシル,アルコールを含むI誘導体の活性から,遊離アルデヒド基が活性に関与することが判明.Iは経口投与で吸収され,尿中排出量は25%以上.I経口投与で浮しゅに対し抗炎症効果.Iはトロンボキナーゼ(VI)反応と,ヒト,ウサギの血液凝固を阻止.その阻害様式はヘパリンと異なる.ラット,イヌの血液凝固は阻止せず.IのVI,トロンビン,II,III,カリクレイン,Vに対する効果をε-アミノカプロン酸,ダイズのトリプシン阻害因子,トラシロールと比較:参16