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J-GLOBAL ID:201602017845149558   整理番号:69A0327288

放線菌類の新プロテアーゼ阻害物質ロイペプチン

著者 (6件):
資料名:
巻: 22  号:ページ: 283-286  発行年: 1969年 
JST資料番号: G0489A  ISSN: 0021-8820  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 短報  発行国: 日本 (JPN)  言語: 英語 (EN)
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放線菌類数株の培養液中の抗プラスミン活性を検討.活性物質を分離,精製.酸加水分解物のアミノ酸分析値よりアセチル(I)またはプロピオニル(II)-L-ロイシルーL-ロイシルーDL-+アルギニナルおよび1~2のロイシンをイソロイシンまたはバリンで置換したものと結論,ロイペプチンと命名.抗プラスミン活性,トリプシン,パパイン,カリクレイン阻害活性を有し,キモトリプシン活性は阻害しない.ヒト,ウサギの血液凝固を阻害,マウス,ラット,イヌ血液では弱い.以上の作用をトラシロール,トリプシン阻害剤,tranexamicacid(trans-4-アミノメチルシクロヘキサンカルボン酸),ε-アミノカプPロン酸と比較.阻害作用は基質と競合的.経口投与で吸収よく,ウサギ1000mg/kg投与の血中濃度1.5時問後で200μg/ml,3~5時間の尿中排せつは2400μg/ml,LD50は1500mg/kg以上:参2
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