抄録/ポイント:
抄録/ポイント
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放線菌類数株の培養液中の抗プラスミン活性を検討.活性物質を分離,精製.酸加水分解物のアミノ酸分析値よりアセチル(I)またはプロピオニル(II)-L-ロイシルーL-ロイシルーDL-+アルギニナルおよび1~2のロイシンをイソロイシンまたはバリンで置換したものと結論,ロイペプチンと命名.抗プラスミン活性,トリプシン,パパイン,カリクレイン阻害活性を有し,キモトリプシン活性は阻害しない.ヒト,ウサギの血液凝固を阻害,マウス,ラット,イヌ血液では弱い.以上の作用をトラシロール,トリプシン阻害剤,tranexamicacid(trans-4-アミノメチルシクロヘキサンカルボン酸),ε-アミノカプPロン酸と比較.阻害作用は基質と競合的.経口投与で吸収よく,ウサギ1000mg/kg投与の血中濃度1.5時問後で200μg/ml,3~5時間の尿中排せつは2400μg/ml,LD
50は1500mg/kg以上:参2