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J-GLOBAL ID:201602204938758435   整理番号:16A0314376

Caco-2およびMDCKII細胞におけるα-リポ酸のエナンチオ選択性の膜透過性の調査

Investigation of Enantioselective Membrane Permeability of α-Lipoic Acid in Caco-2 and MDCKII Cell
著者 (7件):
資料名:
巻: 17  号:ページ: WEB ONLY  発行年: 2016年02月 
JST資料番号: U7038A  ISSN: 1422-0067  CODEN: IJMCFK  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 短報  発行国: スイス (CHE)  言語: 英語 (EN)
抄録/ポイント:
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α-リポ酸(LA)はキラル炭素を含み,二つのエナンチオマ(R-α-リポ酸(RLA)およびS-α-リポ酸(SLA))として存在する。我々は以前,RLAの経口バイオアベイラビリティがSLAのそれよりも良いことを実証した。この違いは,吸収段階における消化管のアベイラビリティ(Fa×Fg)および肝臓のアベイラビリティ(Fh)を掛けた吸収率に起因した。しかしながら,Faおよび/またはFgはエナンチオ選択性に関係するかどうかははっきりせずに残っている。本研究では,Caco-2細胞およびMadin-Darbyイヌ腎臓由来II細胞を,膜透過のエナンチオ選択性を評価するために用いた。LAは,その立体構造の違いに関わらず,頂端側から基底側へ能動輸送された。透過速度は,10~250 μg LA/mLの範囲において比例して増加し,透過率はエナンチオマ間で顕著な違いはなかった。したがって,我々は,エナンチオ選択性の薬動力学は新陳代謝(FhまたはFg×Fh)に起因し,確かに吸収段階における膜透過(Fa)にはよらないと結論づける。(翻訳著者抄録)
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分類 (2件):
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細胞膜の輸送  ,  生物薬剤学(基礎) 
物質索引 (1件):
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