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J-GLOBAL ID:201602206167547219   整理番号:16A0096052

インゲナン類のC-H酸化により強力で選択的なプロテインキナーゼCアイソフォームの活性化が可能となる

C-H Oxidation of Ingenanes Enables Potent and Selective Protein Kinase C Isoform Activation
著者 (8件):
資料名:
巻: 54  号: 47  ページ: 14044-14048  発行年: 2015年11月16日 
JST資料番号: H0127B  ISSN: 1433-7851  CODEN: ACIEAY  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 短報  発行国: ドイツ (DEU)  言語: 英語 (EN)
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種々の酸化度のインゲノール誘導体を,2相性のテルペン合成により調製した。本法により,天然のインゲノールからの半合成では調製することができないアナログが得られた。共通の中間体の異なるC-H酸化から得られた複雑なインゲナン類は,インゲナンコアの酸化状態の良く相関した形でプロテインキナーゼCと相互作用することが分かった。インゲナン類に関する過去の研究によってPKCδ活性化能と好中球酸化バーストの間の強い相関が示唆されているが,本研究では,PKCβII活性化能が決定的に重要であり,PKCδとの相互作用は重要ではないことが示された。従って,インゲナンコアの重要な修飾によってPKCアイソフォーム選択が可能となり,当該アイソフォームにおいては,好中球のPKCβII駆動性活性化が保持される一方で,ケラチン細胞のPKCδ駆動性の活性化が大きく低下さらには消失することが示された。Copyright 2016 Wiley Publishing Japan K.K. All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.
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分類 (2件):
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酸化,還元  ,  ジテルペン,セスタテルペン 
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