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J-GLOBAL ID:201602206470676722   整理番号:16A0022171

細胞壁完全性を標的とする2-ヒドロキシ-4-メトキシベンズアルデヒドを用いた真菌病原体に対するモノテルペノイドフェノールの活性の増強

Augmenting the Activity of Monoterpenoid Phenols against Fungal Pathogens Using 2-Hydroxy-4-methoxybenzaldehyde that Target Cell Wall Integrity
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巻: 16  号: 11  ページ: 26850-26870 (WEB ONLY)  発行年: 2015年11月 
JST資料番号: U7038A  ISSN: 1422-0067  CODEN: IJMCFK  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: スイス (CHE)  言語: 英語 (EN)
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細胞壁完全性の破壊は真菌病原体の防除のための有効な戦略でなければならない。モノテルペノイドフェノール(カルバクロール,チモール)の細胞壁破壊効果を強化するために,化学増感剤として使用可能な,ベンズアルデヒド誘導体の抗真菌能をSaccharomyces cerevisiae野生型(WT),slt2Δおよびbck1Δ(それぞれ,細胞壁完全性経路におけるマイトジェン活性化蛋白質キナーゼ(MAPK)とMAPKキナーゼキナーゼの変異体)株に対して評価した。検討した14化合物の中で,slt2Δとbck1Δは,WTと比較して,9個のベンズアルデヒドに高い感受性を示した。スクリーニングした化合物の示差的抗真菌活性は,細胞壁完全性のターゲティングに対して”構造活性相関”を示し,2-ヒドロキシ-4-メトキシベンズアルデヒド(2H4M)が最も高い抗真菌能を示した。酵母または糸状菌(Aspergillus,Penicillium)で,モノテルペノイドフェノール(すなわち,2H4M+カルバクロールまたはチモール)に対する有効な化学増感剤としての2H4Mの有効性を,それぞれ欧州抗菌薬感受性試験法検討委員会または臨床・検査標準協会M38-Aプロトコルに基づいて評価した。相乗的化学増感は,同時使用化合物の最小発育阻止濃度または真菌殺傷濃度を大きく低下させた。2H4Mはフルジオキソニル(フェニルピロール殺真菌剤)に対するAspergillus fumigatusの2つのMAPK変異体(sakAΔとmpkCΔ)の耐容性も克服した。まとめると,2H4Mは標的ベース(すなわち細胞壁破壊)抗真菌インターベンションを改善する,モノテルペノイドフェノールの効果を増幅する化学増感能を持つ。(翻訳著者抄録)
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分類 (2件):
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抗かび薬の基礎研究  ,  薬物の構造活性相関 
物質索引 (3件):
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