文献

J-GLOBAL ID：201602206805200078   整理番号：15A1301263

GPCRのグルカゴンサブファミリーに関するランドマーク研究:小分子変調器からの結晶構造【Powered by NICT】

Landmark studies on the glucagon subfamily of GPCRs: from small molecule modulators to a crystal structure

著者 (4件)： Yang Dehua (Shanghai Inst. of Materia Medica, Chinese Acad. of Sciences (CAS) The National Center for Drug Screening and the CAS ...) ,  Zhou Caihong (Shanghai Inst. of Materia Medica, Chinese Acad. of Sciences (CAS) The National Center for Drug Screening and the CAS ...) ,  Liu Qing (Shanghai Inst. of Materia Medica, Chinese Acad. of Sciences (CAS) The National Center for Drug Screening and the CAS ...) ,  Wang Mingwei (Shanghai Inst. of Materia Medica, Chinese Acad. of Sciences (CAS) The National Center for Drug Screening and the CAS ...)
資料名： Acta Pharmacologica Sinica  (Acta Pharmacologica Sinica)
巻： 36  号： 9  ページ： 1033-1042  発行年： 2015年 
JST資料番号： C0089D  ISSN： 1671-4083  CODEN： APSCG5  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： 中国 (CHN)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： クラスBのG蛋白質共役受容体(GPCR)のグルカゴンサブファミリーは,2型糖尿病の治療のための重要な薬物標的として提案されている。クラスB GPCRの結晶構造の決定に関連した課題はそれらの大きなアミノ末端と受容体蛋白質を安定化させるために小分子配位子の欠如に関係している。治療効果を持つことをグルカゴン様ペプチド-1受容体(GLP-1R)に対する非ペプチド性作動薬の発見に続いて,構造生物学における共同作業を開始し,最近ヒトグルカゴン受容体(GCGR)7つの膜貫通ドメインの三次元(3D)構造を解析し,その基礎となるシグナル伝達機構についての詳細な情報を提供した。本レビューでは,この試みのいくつかの重要なマイルストーンを明らかに,小分子配位子の発見,受容体結晶化におけるそれらの役割,活性化時の膜貫通ドメイン(TMD)の立体配座変化と構造活性相関分析を含んでいる。Data from the ScienceChina, LCAS. Translated by JST【Powered by NICT】

シソーラス用語： ヒト ,  配位子 ,  *結晶構造 ,  受容体 ,  *小分子 ,  配座転移 ,  タンパク質 ,  ペプチド
準シソーラス用語： 膜貫通領域 ,  構造生物学 ,  アゴニスト ,  グルカゴン様ペプチド-1 ,  アミノ末端 ,  *ランドマーク ,  *G蛋白質共役型受容体 , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (1件)： 細胞膜の受容体  (EF04030C)

タイトルに関連する用語 (6件)： GPCR ,  ランドマーク ,  研究 ,  小分子 ,  変調器 ,  結晶構造