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J-GLOBAL ID：201602207387042122   整理番号：16A0127552

立体異性イミノシクリトールへの便利なアプローチ:強力な脳透過性OGA阻害剤の生成

A Convenient Approach to Stereoisomeric Iminocyclitols: Generation of Potent Brain-Permeable OGA Inhibitors

著者 (11件)： BERGERON-BRLEK Milan (Dep. of Chemistry, Simon Fraser Univ., Burnaby, British Columbia (Canada)) ,  GOODWIN-TINDALL Jake (Dep. of Chemistry, Simon Fraser Univ., Burnaby, British Columbia (Canada)) ,  CEKIC Nevena (Dep. of Chemistry, Simon Fraser Univ., Burnaby, British Columbia (Canada)) ,  ROTH Christian (Dep. of Chemistry, Univ. of York, York (UK)) ,  ZANDBERG Wesley F. (Dep. of Chemistry, Simon Fraser Univ., Burnaby, British Columbia (Canada)) ,  SHAN Xiaoyang ,  VARGHESE Vimal (Dep. of Chemistry, Simon Fraser Univ., Burnaby, British Columbia (Canada)) ,  CHAN Sherry (Dep. of Chemistry, Univ. of York, York (UK)) ,  DAVIES Gideon J. (Dep. of Chemistry, Univ. of York, York (UK)) ,  VOCADLO David J. ,  BRITTON Robert (Dep. of Chemistry, Simon Fraser Univ., Burnaby, British Columbia (Canada). [e-mail])
資料名： Angewandte Chemie. International Edition  (Angewandte Chemie. International Edition)
巻： 54  号： 51  ページ： 15429-15433  発行年： 2015年12月14日 
JST資料番号： H0127B  ISSN： 1433-7851  CODEN： ACIEAY  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 短報  発行国： ドイツ (DEU)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： ピロリジン系イミノシクリトールは,グリコシダーゼ阻害剤として有望である。著者らはここで,O-GlcNAcアーゼ(OGA)の立体異性イミノシクリトール阻害剤を直接入手する便利なエピマー化戦略を報告した。OGAは,核原形質タンパク質からO-GlcNAcを除去する酵素である。これらの阻害剤の細菌OGA相同物への結合に関係する構造を詳細に検討することによって,有効性の基礎が明らかになった。これらの化合物は,経口摂取でき,齧歯類の脳に透過してO-GlcNAcを増加させる。これらは健康および疾病におけるOGAの役割を研究するために役立つツールであることが示唆された。Copyright 2016 Wiley Publishing Japan K.K. All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.

シソーラス用語： *立体異性 ,  糖アルコール ,  酵素 ,  エピマー化 ,  細菌 ,  齧歯類 ,  有効性 ,  *酵素阻害剤
準シソーラス用語： *イミノシクリトール ,  グリコシダーゼ阻害剤 ,  ピロリジン誘導体 ,  O-GlcNAcアーゼ ,  核原形質 ,  経口摂取 ,  結合解析 ,  阻害剤 ,  相同体 ,  脳血液関門透過性

分類 (2件)： 酵素一般  (EB09010D) ,  有機化学反応一般  (CF02010Q)

物質索引 (1件)： (2R)-1-[3-(4-フルオロフェニル)プロピル]-3α,4α-ジヒドロキシ-5β-(ヒドロキシメチル)-N-メチルピロリジン-2α-アセトアミド

タイトルに関連する用語 (4件)： 立体異性 ,  脳 ,  透過性 ,  阻害剤